支气管舒张剂包括β受体激动剂(短效如沙丁胺醇等、长效如沙美特罗等)和抗胆碱能药物(短效如异丙托溴铵等、长效如噻托溴铵等);糖皮质激素有吸入性(如布地奈德等)和全身用(如泼尼松等);白三烯调节剂如孟鲁司特钠;茶碱类如氨茶碱;特殊人群中儿童、老年、妊娠期患者用药各有注意事项,儿童优先局部用药,老年需考虑药物相互作用等,妊娠期优先吸入性糖皮质激素。
一、支气管舒张剂
(一)β受体激动剂
1.作用机制:通过激动气道平滑肌的β受体,激活腺苷酸环化酶,使细胞内的环磷腺苷(cAMP)含量增加,游离Ca2减少,从而松弛支气管平滑肌,缓解哮喘症状。
2.分类及代表药物
短效β受体激动剂(SABA):如沙丁胺醇、特布他林。起效迅速,通常吸入后数分钟内起效,作用持续数小时,是缓解轻至中度急性哮喘症状的首选药物,也可用于运动性哮喘的预防。
长效β受体激动剂(LABA):如沙美特罗、福莫特罗。作用持续时间长,可与吸入性糖皮质激素联合用于哮喘的长期控制,尤其适用于夜间哮喘及运动诱发哮喘。但需注意,LABA不能单独用于哮喘的治疗,必须与吸入糖皮质激素联合使用。
(二)抗胆碱能药物
1.作用机制:通过阻断节后迷走神经通路,降低迷走神经张力而起到舒张支气管、减少黏液分泌的作用,其舒张支气管的作用比β受体激动剂弱,但长期应用不易产生耐药性。
2.分类及代表药物
短效抗胆碱能药物(SAMA):如异丙托溴铵,常用于哮喘急性发作的治疗,尤其适用于与β受体激动剂联合应用,对于夜间哮喘、痰多的患者尤为适用。
长效抗胆碱能药物(LAMA):如噻托溴铵,可用于哮喘合并慢性阻塞性肺疾病(COPD)的患者,长期使用能改善肺功能,减少急性加重次数。
二、糖皮质激素
(一)吸入性糖皮质激素(ICS)
1.作用机制:抑制气道炎症反应,减少炎症介质的释放,增强气道平滑肌对β受体激动剂的反应性。
2.代表药物:布地奈德、丙酸氟替卡松、糠酸莫米松等。是哮喘长期控制的首选药物,可有效控制气道炎症,减轻哮喘症状,改善肺功能,降低哮喘发作的频率和严重程度。对于不同年龄的患者均可使用,但需注意正确的吸入方法,以确保药物能到达气道发挥作用。儿童使用时需注意监测生长发育情况,可通过使用储物罐等方式减少口咽部药物沉积。
(二)全身用糖皮质激素
1.应用情况:一般用于重度或严重急性发作哮喘、经吸入性糖皮质激素和LABA联合治疗后症状仍未控制的患者。常用药物有泼尼松、泼尼松龙等。全身用糖皮质激素在哮喘治疗中属于二线药物,应严格掌握适应证,避免长期使用,以减少全身不良反应的发生,如骨质疏松、血糖升高、肾上腺皮质功能抑制等。
三、白三烯调节剂
(一)作用机制
通过调节白三烯的生物活性而发挥抗炎作用,同时可以舒张支气管平滑肌,从而减轻哮喘症状,改善肺功能。
(二)代表药物
孟鲁司特钠,适用于1岁及以上儿童和成人哮喘的预防和长期治疗,包括预防白天和夜间的哮喘症状,治疗对阿司匹林敏感的哮喘患者以及预防运动诱发的支气管收缩。对于儿童患者,服用方便,可咀嚼剂型适合低龄儿童。
四、茶碱类药物
(一)作用机制
抑制磷酸二酯酶,减少cAMP的水解,使细胞内cAMP含量升高,气道平滑肌舒张;同时具有一定的抗炎作用。
(二)代表药物
氨茶碱,静脉给药主要用于重症和危重症哮喘的治疗,但由于其治疗窗较窄,不良反应较多,如胃肠道反应(恶心、呕吐)、心血管系统反应(心律失常、心悸)等,现在临床应用相对减少,多在其他药物治疗效果不佳时谨慎使用,且使用过程中需监测血药浓度。
特殊人群注意事项
(一)儿童患者
儿童哮喘的治疗需更加谨慎,应优先选择吸入性糖皮质激素等局部作用的药物,避免全身应用糖皮质激素带来的生长发育影响。在使用支气管舒张剂时,要注意正确的吸入方法,确保药物有效到达气道。对于低龄儿童,可使用储物罐辅助吸入。同时,要根据儿童的年龄和病情调整药物剂量和种类,密切监测治疗效果和不良反应。
(二)老年患者
老年哮喘患者常合并其他基础疾病,在用药时需考虑药物相互作用。例如,老年患者可能同时服用降压药、降糖药等,茶碱类药物与某些药物合用可能增加不良反应风险。在使用糖皮质激素时,需注意监测骨质疏松、感染等不良反应的发生,可适当补充钙剂和维生素D以预防骨质疏松。
(三)妊娠期患者
妊娠期哮喘患者的治疗需权衡药物对胎儿的影响。吸入性糖皮质激素是妊娠期哮喘控制的首选药物,因其全身吸收少,对胎儿的影响较小。而全身用糖皮质激素应尽量避免使用,如需使用应在医生的严格评估下谨慎选择。同时,要密切监测孕妇的哮喘控制情况,以确保母婴安全。



