甲磺酸伊马替尼片是一种选择性酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗费城染色体阳性的慢性髓系白血病、恶性胃肠道间质瘤等疾病。
慢性髓系白血病(CML)
适用于慢性期、加速期或急变期的费城染色体阳性慢性髓系白血病(Ph+ CML)成人患者。通过抑制BCR-ABL酪氨酸激酶活性,靶向清除白血病细胞,临床证实慢性期患者10年无进展生存率达85%以上。老年患者需监测肝肾功能,孕妇及哺乳期妇女禁用。
恶性胃肠道间质瘤(GIST)
用于无法手术切除或转移性GIST成人患者。针对KIT或PDGFRA突变激酶,抑制肿瘤增殖,Ⅲ期试验显示中位无进展生存期显著延长。治疗期间需定期检查肿瘤标志物,重度肝功能不全者需调整剂量。
急性淋巴细胞白血病(Ph+ ALL)
适用于成人复发或难治性费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ ALL)。通过阻断酪氨酸激酶通路,临床试验完全缓解率达60%-70%。需监测血常规及凝血功能,避免出血风险。
隆突性皮肤纤维肉瘤(DFSP)
用于无法手术切除或转移性DFSP成人患者。针对PDGFB异常表达发挥作用,Ⅰ/Ⅱ期研究客观缓解率约50%。孕妇及哺乳期妇女禁用,治疗期间注意皮肤反应监测。
系统性肥大细胞增生症(SM)
用于侵袭性系统性肥大细胞增生症(ASM)或伴血液学异常的系统性肥大细胞增生症(SM-AHN)成人患者。抑制突变KIT激酶活性,症状改善率达70%。老年及肝肾功能不全患者需密切监测不良反应。