卡马西平是治疗三叉神经痛首选药物约70%患者服药后疼痛可有效缓解，奥卡西平是卡马西平10-酮基衍生物不良反应相对较少临床疗效相当，加巴喷丁可通过作用于GABA受体抗神经痛适用于卡马西平或奥卡西平效果不佳者，普瑞巴林有抗癫痫抗焦虑及抗神经痛作用可用于常规药物治疗不理想者，A型肉毒素可阻滞神经肌肉接头处乙酰胆碱释放止痛但作用持续时间有限，不同年龄性别生活方式和病史患者药物选择有差异如老年患者需考虑药物与基础疾病用药相互作用女性患者特殊时期需考虑药物不良反应对生活影响肝肾功能不全患者需调整抗癫痫药物剂量儿童患者罕见三叉神经痛优先考虑非药物干预尽量避免使用有较多不良反应药物。
卡马西平：是治疗三叉神经痛的首选药物，其作用机制可能是作用于脑干网状结构-丘脑系统，抑制三叉神经的病理性多神经元反射。大量临床研究表明，约70%的患者服用卡马西平后疼痛可得到有效缓解。
奥卡西平：是卡马西平的10-酮基衍生物，抗癫痫机制与卡马西平相似，不良反应相对卡马西平较少，对于不能耐受卡马西平不良反应的患者可选用奥卡西平，临床疗效与卡马西平相当。
抗惊厥药物
加巴喷丁：可通过作用于γ-氨基丁酸（GABA）受体发挥抗神经痛作用，适用于卡马西平或奥卡西平效果不佳的患者，有研究显示加巴喷丁能减轻三叉神经痛患者的疼痛程度。
普瑞巴林：是一种γ-氨基丁酸受体激动剂，具有抗癫痫、抗焦虑及抗神经痛的作用，对于三叉神经痛也有一定的治疗效果，可用于常规药物治疗效果不理想的患者。
肉毒素注射
A型肉毒素：可通过阻滞神经肌肉接头处乙酰胆碱的释放，从而达到止痛效果。局部注射A型肉毒素对部分三叉神经痛患者有效，尤其适用于不能耐受药物治疗或药物治疗效果不佳的患者，但作用持续时间有限，一般数月后可能需要重复注射。
不同年龄、性别、生活方式和病史的患者在药物选择上有所差异。例如，老年患者可能合并多种基础疾病，在选择药物时需考虑药物与其他基础疾病用药的相互作用；女性患者在生理期等特殊时期，药物的不良反应可能会对其生活产生更大影响；有肝肾功能不全的患者，在使用抗癫痫药物等时需要调整药物剂量，因为药物主要通过肝肾功能代谢，肝肾功能不全可能导致药物蓄积，增加不良反应的发生风险。对于儿童患者，三叉神经痛较为罕见，一般优先考虑非药物干预，如保守的理疗等，尽量避免使用抗癫痫药物等可能有较多不良反应的药物，因为儿童肝肾功能发育尚不完善，药物代谢能力较弱。
