高血压治疗药品中，目前临床循证医学支持的一线有效药物主要有五大类，分别是利尿剂、钙通道阻滞剂（CCB）、血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）和β受体阻滞剂，各类药物通过不同作用机制发挥降压效果，且适用人群存在差异。
一、利尿剂
以氢氯噻嗪、吲达帕胺为代表，通过减少血容量降低血压。ALLHAT研究证实，利尿剂作为轻中度高血压初始治疗药物，可降低老年高血压患者脑卒中风险达18%，对合并心力衰竭的高血压患者效果显著。但长期使用可能引发低钾血症、血尿酸升高，糖尿病、高脂血症患者需谨慎，痛风患者禁用。
二、钙通道阻滞剂（CCB）
常用药物如氨氯地平、硝苯地平控释片，通过扩张外周血管降压，降压效果不受高盐饮食影响。LIFE研究显示，CCB可降低合并冠心病高血压患者的心肌梗死发生率22%，对老年单纯收缩期高血压患者降压达标率达70%以上。常见不良反应为下肢水肿、头痛，严重心力衰竭患者慎用。
三、血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）
如依那普利、贝那普利，通过抑制血管紧张素Ⅱ生成发挥作用。RAS研究证实，ACEI可使合并糖尿病肾病的高血压患者尿蛋白排泄减少40%，显著降低心力衰竭发生率。禁忌证包括双侧肾动脉狭窄、高钾血症、妊娠妇女，约10%患者会出现干咳副作用，停药后可缓解。
四、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）
以氯沙坦、缬沙坦为代表，作用机制与ACEI类似但不影响缓激肽代谢，干咳副作用发生率低于ACEI。对ACEI不耐受的高血压患者（如干咳患者）可优先选择，对合并糖尿病、微量白蛋白尿的高血压患者，ARB可延缓肾功能恶化。禁忌同ACEI，双侧肾动脉狭窄、高钾血症、妊娠妇女禁用。
五、β受体阻滞剂
如美托洛尔缓释片、比索洛尔，通过减慢心率、降低心肌收缩力降压。MERIT-HF研究证实，β受体阻滞剂可使心肌梗死后高血压患者再发心梗风险降低25%。适用人群为合并冠心病、快速心律失常的高血压患者，但支气管哮喘、严重心动过缓、二度以上房室传导阻滞患者禁用，糖尿病患者需注意可能掩盖低血糖症状。
特殊人群用药注意：老年高血压患者优先选择长效CCB或利尿剂，避免血压波动过大；糖尿病高血压患者首选ACEI/ARB，可联合利尿剂控制血压；妊娠高血压禁用ACEI/ARB，推荐甲基多巴、拉贝洛尔；儿童高血压需以生活方式干预为主，必须用药时选择CCB或ACEI，需严格遵医嘱调整剂量；肾功能不全患者使用ACEI/ARB需监测血钾及肾功能，利尿剂需从小剂量开始逐步调整。
