缩小前列腺增生的药物主要通过抑制前列腺组织增生、改善膀胱逼尿肌功能或调节尿道平滑肌等机制发挥作用，常见药物包括5α-还原酶抑制剂、α受体阻滞剂、M受体拮抗剂及部分植物类提取物。
5α-还原酶抑制剂。该类药物通过抑制5α-还原酶活性，减少前列腺内双氢睾酮生成，从而缓慢缩小前列腺体积，通常需连续服用6-12个月起效，适用于前列腺体积较大（如＞30ml）且症状进展较快的患者，长期使用可降低急性尿潴留风险，老年男性使用时需注意监测前列腺特异性抗原（PSA）水平，部分患者可能出现性功能异常（如勃起功能障碍、性欲降低），停药后多数症状可缓解。
α受体阻滞剂。通过选择性阻断前列腺和膀胱颈的α1受体，松弛尿道平滑肌，快速缓解排尿困难、尿频等下尿路症状，但对前列腺体积缩小作用有限，常与5α-还原酶抑制剂联用以兼顾症状改善与结构控制，适用于中重度前列腺增生合并明显排尿症状者，老年高血压患者使用时需注意体位性低血压风险，首次用药建议从小剂量开始，避免与降压药物过量联用。
M受体拮抗剂。通过抑制膀胱逼尿肌过度收缩，缓解尿频、尿急等储尿期症状，对前列腺体积无直接缩小作用，适用于合并急迫性尿失禁或严重尿急的患者，与其他药物无明显相互作用，老年患者可能出现口干、便秘等抗胆碱能副作用，有认知功能障碍或闭角型青光眼病史者慎用，建议用药期间补充水分以减轻口干症状。
植物类药物。如锯叶棕果实提取物、非洲臀果木提取物等，通过调节前列腺局部激素代谢或抑制炎症因子释放发挥作用，起效较温和，适用于轻度前列腺增生且症状稳定的患者，缺乏大规模循证医学证据支持，临床疗效个体差异较大，部分患者可能出现胃肠道不适，对植物成分过敏者禁用。
老年男性（尤其是＞60岁）需重点关注药物对性功能及认知功能的影响，合并糖尿病、冠心病的患者应在医生指导下评估用药风险，高血压患者使用α受体阻滞剂时需定期监测血压变化，用药期间若出现严重排尿困难加重、血尿或PSA显著升高，应及时就医排查前列腺癌等严重疾病。
