头孢类抗生素按化学结构及抗菌谱特点分为五代，临床常用代表药物不同，主要适用于治疗敏感菌引发的感染性疾病。
一、第一代头孢菌素
以头孢唑林、头孢拉定为代表，对革兰阳性菌（如金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌）抗菌活性较强，对革兰阴性菌作用较弱。主要用于呼吸道感染（如细菌性肺炎）、皮肤软组织感染、尿路感染等。肾功能不全患者需根据肌酐清除率调整剂量，避免药物蓄积；儿童用药需严格按体重计算剂量，避免超量。
二、第二代头孢菌素
代表药物包括头孢呋辛、头孢克洛，对革兰阳性菌活性稍弱于一代，但对革兰阴性菌（如流感嗜血杆菌、大肠杆菌）作用增强，部分品种可覆盖厌氧菌。适用于中耳炎、鼻窦炎、下呼吸道感染及尿路感染等。孕妇及哺乳期妇女需经医生评估后使用，避免在妊娠早期（前3个月）不必要用药；儿童可按年龄调整剂量，但需监测不良反应（如胃肠道不适）。
三、第三代头孢菌素
常用药物有头孢曲松、头孢噻肟、头孢克肟，对革兰阴性菌（如肺炎克雷伯菌、铜绿假单胞菌）抗菌活性显著增强，部分品种对厌氧菌有效，且可透过血脑屏障。适用于尿路感染、败血症、脑膜炎等严重感染，以及肾功能不全患者需避免使用（如头孢曲松）。新生儿（尤其是早产儿）使用时需监测胆红素水平，避免与其他可能导致溶血的药物联用；老年患者需定期检测肾功能，调整给药间隔。
四、第四代头孢菌素
以头孢吡肟为代表，对革兰阳性菌、阴性菌均有强大作用，对β-内酰胺酶稳定性高，适用于多重耐药菌感染及严重全身性感染（如医院获得性肺炎）。肾功能不全患者需根据肾功能指标（如肾小球滤过率）调整剂量，与氨基糖苷类抗生素联用时需密切监测肾功能，避免增加肾损伤风险。
五、第五代头孢菌素
代表药物为头孢洛林酯，对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）、肺炎链球菌等耐药菌活性显著增强，适用于复杂皮肤感染、医院获得性肺炎等。目前临床应用较少，需根据药敏试验结果使用；孕妇及哺乳期妇女禁用，老年患者用药需评估肝肾功能，避免与肝毒性药物联用。
低龄儿童（如新生儿）使用头孢类抗生素需严格遵循儿科医生医嘱，避免自行用药或超剂量使用；肾功能不全、肝功能异常患者需提前告知医生病史，由专业人员制定用药方案。
