头孢菌素分为五代，第一代对革兰阳性球菌抗菌活性较强且对部分革兰阴性杆菌有一定作用，常见药物有头孢唑林、头孢拉定；第二代对革兰阳性菌活性与第一代相似或略差但对部分革兰阴性杆菌抗菌活性增强，代表药物有头孢呋辛、头孢克洛；第三代对革兰阴性杆菌具强大抗菌活性且对革兰阳性菌作用较第一二代弱，有头孢曲松、头孢他啶；第四代抗菌谱更广且对革兰阳性菌、革兰阴性菌抗菌活性均较强、耐酶性能更好，代表药物为头孢吡肟；非典型β-内酰胺类头孢如头孢美唑对厌氧菌有较好抗菌活性可用于腹腔感染、妇科感染等。
一、第一代头孢菌素
第一代头孢菌素对革兰阳性球菌（如金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌等）抗菌活性较强，对部分革兰阴性杆菌也有一定作用。常见药物有头孢唑林，主要用于治疗敏感菌引起的呼吸道、泌尿道等部位感染；头孢拉定，可用于呼吸道感染、尿路感染等，需注意肾功能不全患者使用时需调整剂量，儿童使用时要依据体重等情况谨慎选择。
二、第二代头孢菌素
第二代头孢菌素对革兰阳性菌的活性与第一代相似或略差，但对部分革兰阴性杆菌（如大肠杆菌、肺炎克雷伯菌等）抗菌活性有所增强。代表药物有头孢呋辛，可用于上下呼吸道感染、泌尿系统感染等；头孢克洛，适用于呼吸道感染、皮肤软组织感染等，儿童使用时需根据年龄和病情合理给药，注意可能出现的胃肠道反应等。
三、第三代头孢菌素
第三代头孢菌素对革兰阴性杆菌具有强大抗菌活性，对革兰阳性菌的作用较第一、二代弱，对铜绿假单胞菌等也有一定抗菌活性。常见药物如头孢曲松，可用于多种严重感染，包括呼吸道、泌尿道、腹腔等感染；头孢他啶，对铜绿假单胞菌作用较强，常用于铜绿假单胞菌感染相关疾病，孕妇及哺乳期女性使用时需权衡利弊，儿童使用需严格按体重等计算剂量。
四、第四代头孢菌素
第四代头孢菌素抗菌谱更广，对革兰阳性菌、革兰阴性菌的抗菌活性均较强，耐酶性能更好。代表药物为头孢吡肟，可用于治疗各类敏感菌引起的中重度感染，肾功能不全患者使用时需调整剂量，老年人使用时要关注肾功能情况合理用药。
五、非典型β-内酰胺类头孢
如头孢美唑，属于头霉素类，对厌氧菌有较好抗菌活性，可用于治疗腹腔感染、妇科感染等，使用时需注意过敏反应等情况，儿童使用需在医生指导下，根据病情和体重等因素谨慎评估是否适用。
