抗生素按化学结构分为β-内酰胺类（含青霉素类和头孢菌素类等）、大环内酯类、氨基糖苷类、四环素类、喹诺酮类等，β-内酰胺类临床应用广，大环内酯类抑制细菌蛋白质合成，氨基糖苷类对革兰阴性菌作用突出且有耳肾毒性，四环素类影响儿童骨骼发育，喹诺酮类阻碍DNA复制且对儿童软骨可能有影响；按作用机制分为抑制细胞壁合成的如β-内酰胺类、影响细胞膜通透性的如多粘菌素类、抑制蛋白质合成的如大环内酯类等、抑制核酸合成的如喹诺酮类等，各有不同作用方式。
一、按化学结构分类
（一）β-内酰胺类
此类抗生素分子中含有β-内酰胺环，是临床应用最广泛的一类。
1.青霉素类：包括天然青霉素（如青霉素G）和半合成青霉素（如阿莫西林、哌拉西林等），天然青霉素对革兰阳性菌作用较强，半合成青霉素扩大了抗菌谱并增强了耐酶性等。
2.头孢菌素类：按开发年代和抗菌谱等分为一代头孢（如头孢唑林）、二代头孢（如头孢呋辛）、三代头孢（如头孢曲松）、四代头孢（如头孢吡肟），一代头孢对革兰阳性菌作用较强，三代头孢对革兰阴性菌作用更强且能透过血脑屏障，四代头孢抗菌谱更广且对部分耐药菌有效。
（二）大环内酯类
通过抑制细菌蛋白质合成发挥抗菌作用，常见药物有红霉素、阿奇霉素、克拉霉素等。其中阿奇霉素半衰期较长，给药次数相对较少；红霉素为传统药物，对革兰阳性菌有较好抗菌活性，但胃肠道反应相对较明显。
（三）氨基糖苷类
主要抑制细菌蛋白质合成，对革兰阴性菌作用突出，包括链霉素、庆大霉素、阿米卡星等。此类药物具有耳毒性和肾毒性等不良反应风险，使用时需关注患者肾功能及听力情况。
（四）四环素类
抑制细菌蛋白质合成，包括四环素、多西环素等。四环素类药物可沉积在牙齿和骨骼中，影响儿童骨骼发育，因此8岁以下儿童及孕妇等需慎用。
（五）喹诺酮类
抑制细菌DNA旋转酶，从而阻碍DNA复制，常见药物有诺氟沙星、左氧氟沙星等。喹诺酮类药物对儿童软骨发育可能有潜在影响，18岁以下未成年人一般不推荐使用。
二、按作用机制分类
（一）抑制细胞壁合成的抗生素
如β-内酰胺类，通过干扰细菌细胞壁黏肽的合成，使细菌细胞壁缺损，导致菌体膨胀裂解而死亡。
（二）影响细胞膜通透性的抗生素
如多粘菌素类，能与细菌细胞膜磷脂结合，改变细胞膜通透性，使细菌细胞内物质外漏而杀菌。
（三）抑制蛋白质合成的抗生素
包括大环内酯类、氨基糖苷类等，分别作用于细菌核糖体的不同亚基，抑制蛋白质合成过程中的不同环节。
（四）抑制核酸合成的抗生素
如喹诺酮类，通过抑制细菌DNA旋转酶（拓扑异构酶Ⅱ）和拓扑异构酶Ⅳ，阻碍DNA复制，从而发挥抗菌作用。
