头孢类药物分五代，各代在抗菌谱、对β-内酰胺酶稳定性、肾毒性及适用感染类型有差异，应用时需据病原菌种类、感染部位、患者年龄、肝肾功能等选合适药物，如儿童用要关注肾毒性，肾功能不全者选肾毒性低的并调剂量。
头孢类药物可分为五代，各代特点如下：
第一代头孢菌素：对革兰阳性球菌（如金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌等）的抗菌活性较强，对革兰阴性杆菌的作用相对较弱。常用药物有头孢唑林、头孢拉定等。其特点是对青霉素酶稳定，但对革兰阴性菌产生的β-内酰胺酶的稳定性较差，肾毒性相对较明显。适用于治疗敏感菌引起的轻度感染，如呼吸道感染、尿路感染等，在一些轻度外科感染中也有应用。
第二代头孢菌素：对革兰阳性球菌的活性与第一代相近或稍弱，对革兰阴性杆菌的抗菌活性有所增强，抗菌谱有所扩大，对部分肠杆菌科细菌有效。对β-内酰胺酶的稳定性比第一代有所提高，肾毒性较第一代降低。常用药物有头孢呋辛、头孢克洛等。可用于治疗敏感菌引起的呼吸道感染、泌尿系统感染、皮肤软组织感染等，比如肺炎、膀胱炎等感染性疾病的治疗。
第三代头孢菌素：对革兰阴性杆菌具有强大的抗菌活性，抗菌谱广，对革兰阳性球菌的作用不如第一、二代，但部分品种对其有一定活性。对β-内酰胺酶高度稳定，血浆半衰期较长，体内分布广，组织穿透力强，能渗入脑脊液中。肾毒性较低。常用药物有头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶等。可用于治疗严重的感染，如败血症、脑膜炎、肺炎、尿路感染等，对一些复杂的感染性疾病有较好的疗效，例如重症肺炎可能会用到第三代头孢菌素进行治疗。
第四代头孢菌素：对革兰阳性球菌和革兰阴性杆菌的活性都很强，对β-内酰胺酶尤其是超广谱质粒、染色体介导的酶稳定，抗菌谱更广，抗菌活性比第三代又有所增强，肾毒性更低。常用药物有头孢吡肟等。主要用于治疗对第三代头孢菌素耐药的革兰阴性杆菌引起的严重感染。
第五代头孢菌素：对革兰阳性菌，特别是耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）具有很强的抗菌活性，同时对一些革兰阴性菌也有一定作用。对β-内酰胺酶稳定，药代动力学特性较好。常用药物有头孢洛林酯等。主要用于治疗由耐药革兰阳性菌引起的感染，如社区获得性肺炎等感染性疾病。
不同代的头孢类药物在抗菌谱、对β-内酰胺酶的稳定性、肾毒性以及适用感染类型等方面存在差异。在应用时需根据感染的病原菌种类、感染部位、患者的年龄（儿童、成人等不同年龄群体药代动力学等有差异）、肝肾功能等因素来选择合适的头孢类药物。例如儿童患者使用头孢类药物时要更加关注其肾毒性等情况，根据儿童的体重等计算合适的用药剂量范围等；对于有肾功能不全的患者，要选择肾毒性相对较低的头孢类药物品种，并调整用药剂量。
