头孢分为一至四代，一代主要对革兰阳性菌较好、对肠杆沙雷不敏感，二代对革兰阴性菌抗菌谱比一代宽，三代对革兰阴性杆菌作用强且对阳性菌有一定量，四代对阴性阳性菌都很强，各代在抗菌谱、药代动力学、特殊人群用药等方面有不同特点。
一代：头孢唑林拉定氨，肠杆沙雷不敏感。一代头孢主要对革兰阳性菌有较好抗菌活性，像金黄色葡萄球菌、链球菌等，但对肠杆菌科细菌中的沙雷菌等不敏感，常用药物有头孢唑林、头孢拉定等。
二代：头孢呋辛克罗氨，阴性杆菌较一代宽。二代头孢对革兰阴性菌的抗菌谱比一代有所扩大，比如对流感嗜血杆菌、部分肠杆菌科细菌等有一定作用，常用药物有头孢呋辛、头孢克洛等。
三代：头孢噻肟曲松坦，阴性杆菌作用强，阳性也有一定量。三代头孢对革兰阴性杆菌的抗菌活性进一步增强，对阳性菌作用相对一代、二代稍弱，不过仍有一定作用，常用药物有头孢噻肟、头孢曲松等。
四代：头孢吡肟利奈唑，阴性阳性都很强。四代头孢对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有较强的抗菌活性，常用药物有头孢吡肟等。
各代头孢的特点及相关延伸
一代头孢：
抗菌谱：主要针对革兰阳性球菌，如肺炎链球菌、溶血性链球菌等，对部分革兰阴性菌如大肠埃希菌、奇异变形杆菌等有一定作用，但对铜绿假单胞菌无效。从药代动力学角度看，一代头孢大多能较好地分布到除脑脊液外的组织和体液中。在特殊人群方面，儿童使用一代头孢时需根据体重等计算剂量，肾功能不全者要调整剂量，因为一代头孢主要经肾脏排泄。
二代头孢：
抗菌谱：对革兰阳性球菌的作用与一代相似或稍弱，但对革兰阴性菌的抗菌谱扩大，对流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯菌等有较好活性，对部分厌氧菌也有一定作用。二代头孢的蛋白结合率相对一代有所不同，在老年人中，由于肾功能生理性减退，使用二代头孢时需密切监测肾功能，根据肌酐清除率调整剂量，儿童使用同样要注意剂量计算和肾功能情况。
三代头孢：
抗菌谱：对革兰阴性杆菌有强大抗菌活性，如对产超广谱β-内酰胺酶（ESBLs）的肠杆菌科细菌也有一定作用，对革兰阳性菌作用较一代、二代弱。三代头孢的血脑屏障透过性相对较好，部分药物可在脑脊液中达到有效浓度，用于治疗中枢神经系统感染。在孕妇中，使用三代头孢需权衡利弊，因为虽然多数三代头孢对胎儿影响较小，但仍需根据具体药物和病情判断；儿童使用时要注意不同三代头孢的剂量差异以及可能出现的肠道菌群失调等问题。
四代头孢：
抗菌谱：对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有高效抗菌活性，耐药菌如产超广谱β-内酰胺酶菌等对四代头孢相对敏感。四代头孢的半衰期相对较长，在肾功能不全患者中，需要根据肾小球滤过率等调整剂量，老年人使用时也需关注肾功能情况，儿童用药则要严格按照体重等计算合适剂量。
