阿德福韦酯是核苷酸类逆转录酶抑制剂，用于治疗伴有相关症状的慢性乙型肝炎，其药理机制是代谢成阿德福韦二磷酸盐抑制乙肝病毒复制，药代动力学有吸收、分布、代谢、排泄特点，有全身、胃肠道等不良反应，特殊人群用药有注意事项，还存在药物相互作用需关注。
阿德福韦酯的适应证
主要用于治疗有乙型肝炎病毒活动复制证据，并伴有血清氨基酸转移酶（ALT或AST）持续升高或肝脏组织学活动性病变的慢性乙型肝炎患者。
阿德福韦酯的药理作用机制
阿德福韦是单磷酸腺苷的无环核苷类似物，在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。阿德福韦二磷酸盐通过下列两种方式来抑制HBVDNA多聚酶（逆转录酶）：一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争，二是整合到病毒DNA后引起DNA链延长终止。阿德福韦二磷酸盐对HBVDNA多聚酶的抑制常数（Ki）是0.1μM，但对人类DNA多聚酶α和γ的抑制作用较弱，Ki值分别为1.18μM和0.97μM。
阿德福韦酯的药代动力学特点
吸收：健康志愿者口服阿德福韦酯10mg后，阿德福韦酯迅速地被吸收，在血浆中的浓度迅速地达到峰浓度，约为12mg/L，血药浓度-时间曲线下面积（AUC）为25.7mg·h/L。口服阿德福韦酯的生物利用度约为59%。如果存在食物的话，口服阿德福韦酯将会使阿德福韦的Cmax降低40%，AUC降低23%，Tmax延迟1.75小时。
分布：阿德福韦在人体内分布广泛，在肝脏、肾、小肠、脑和骨髓等组织中均有分布，稳态分布容积为392±75L。
代谢：阿德福韦在体内的代谢主要是通过肾脏以原形排泄，少部分被代谢。
排泄：健康男性志愿者单剂量口服阿德福韦酯10mg后，阿德福韦的血消除半衰期（t1/2β）为7.48±1.65小时。阿德福韦在体内主要以原形由肾脏排泄，口服阿德福韦酯10mg后，24小时内约68%～75%的阿德福韦以原形从尿中排出。
阿德福韦酯的不良反应
全身症状：常见头痛、腹痛、背痛、虚弱、疲劳等。
胃肠道反应：常见恶心、呕吐、腹泻、腹痛等。
呼吸系统：有报道个别患者出现呼吸困难。
血液系统：个别患者可出现白细胞减少等。
代谢系统：有报道可出现血磷降低等。
特殊人群用药注意事项
孕妇：阿德福韦酯在孕妇中的应用缺乏足够的研究资料。只有在潜在的受益肯定大于对胎儿的风险时才能考虑在妊娠期间使用阿德福韦酯。
哺乳期妇女：哺乳期妇女使用阿德福韦酯应避免授乳。
儿童：阿德福韦酯在18岁以下患者中的疗效和安全性尚未明确，不推荐儿童使用。
老年人：阿德福韦酯在老年患者中的药代动力学特性与年轻患者无明显差异，因此一般不需要调整剂量，但老年患者往往肾功能有所减退，用药时需密切监测肾功能。
药物相互作用
与其他经肾排泄的药物合用：阿德福韦酯与经肾小管主动分泌的药物合用时，可能增加两者的血药浓度，增加不良反应发生的风险，如与拉米夫定、茚地那韦等合用时应密切监测不良反应。
与其他影响肾功能的药物合用：如与非甾体抗炎药、氨基糖苷类抗生素等合用时，可能加重肾功能损害，需谨慎合用。
