钙离子拮抗剂是能阻滞细胞膜钙离子通道、抑制细胞外钙离子内流降低细胞内钙离子浓度的药物,通过阻断血管等平滑肌细胞钙通道发挥作用,分选择性(二氢吡啶类、苯烷胺类、苯噻氮类)和非选择性,临床用于高血压、心绞痛、心律失常,特殊人群中老年人使用需监测调整剂量、儿童一般不推荐、孕妇慎用、肝肾功能不全者需调整剂量监测。

钙离子拮抗剂又称钙通道阻滞剂,是一类能选择性地阻滞细胞膜上的钙离子通道,抑制细胞外钙离子内流,降低细胞内钙离子浓度的药物。
作用机制
通过阻断血管平滑肌细胞等细胞膜上的电压依赖性钙通道,使细胞外钙离子不能进入细胞内,从而松弛血管平滑肌,扩张血管,降低外周血管阻力,达到降低血压的作用;还可作用于心肌细胞的钙通道,抑制心肌细胞钙内流,减弱心肌收缩力,减少心肌耗氧量等。
分类
选择性钙通道阻滞剂:
二氢吡啶类:如硝苯地平、氨氯地平等。对血管平滑肌的选择性较高,扩张血管作用较强,常用于高血压、心绞痛等的治疗。其中氨氯地平作用持续时间较长,每日只需服用一次。
苯烷胺类:如维拉帕米,对心脏的选择性相对较高,可抑制心肌收缩力和减慢心率,常用于心律失常、心绞痛等的治疗。
苯噻氮类:如地尔硫,对心脏和血管均有一定作用,可用于心绞痛、高血压等的治疗。
非选择性钙通道阻滞剂:如桂利嗪等,对钙通道的选择性相对较低,临床应用相对较少。
临床应用
高血压:可单独使用或与其他降压药物联合使用,尤其适用于老年高血压、单纯收缩期高血压等患者。不同的钙离子拮抗剂有不同的特点,如氨氯地平降压作用平稳持久;硝苯地平控释片可以长时间平稳降压。
心绞痛:能缓解心绞痛症状,改善心肌缺血。例如,硝苯地平可用于变异型心绞痛等的治疗,通过扩张冠状动脉,增加心肌供血供氧来缓解心绞痛。
心律失常:维拉帕米可用于治疗室上性心动过速等心律失常,通过减慢房室结传导速度来发挥作用。
特殊人群注意事项
老年人:老年人对钙离子拮抗剂的耐受性可能有所不同,使用时需密切监测血压等指标,起始剂量宜小,然后根据患者的反应逐渐调整剂量。因为老年人的肝肾功能可能有所减退,影响药物的代谢和排泄。
儿童:一般不推荐儿童使用钙离子拮抗剂,除非有非常严格的适应证且经过谨慎评估,因为儿童使用这类药物的安全性和有效性证据相对较少,可能会对儿童的生长发育等产生未知影响。
孕妇:孕妇使用钙离子拮抗剂需非常谨慎,应在医生的严格评估下权衡利弊使用。某些钙离子拮抗剂可能会对胎儿产生不良影响,如影响胎儿的心血管系统等发育。
肝肾功能不全者:肝肾功能不全时,药物的代谢和排泄会受到影响,可能导致药物在体内蓄积,增加不良反应的发生风险。因此,肝肾功能不全者使用钙离子拮抗剂时需要调整剂量,并且要密切监测肝肾功能和药物不良反应。