硝酸甘油抗心绞痛的药理作用核心在于通过释放一氧化氮（NO）介导血管平滑肌舒张，直接扩张冠状动脉与外周血管，降低心肌耗氧并增加供血，从而快速缓解缺血性胸痛。其起效迅速（1-3分钟），持续约20-30分钟，主要用于急性发作时的症状缓解及降低发作频率。
一、直接血管舒张机制：硝酸甘油进入体内后经代谢释放NO，激活血管平滑肌细胞内的鸟苷酸环化酶，使环磷酸鸟苷（cGMP）水平升高，通过一系列信号传导使平滑肌舒张。这一过程是血管扩张的核心分子机制，对冠状动脉和外周血管均有直接作用，不受神经调节影响，起效迅速且效果明确。
二、冠状动脉供血改善：硝酸甘油通过扩张冠状动脉输送血管（大血管）和阻力血管（狭窄部位血管），增加缺血心肌区域的血流灌注。研究显示，其可使非缺血区血管扩张比例低于缺血区，从而实现“窃血效应”的逆转，优先改善病变血管供血，缓解心肌氧供不足。同时，部分患者可见侧支循环血流增加，辅助缺血心肌恢复氧供。
三、外周循环负荷调节：硝酸甘油同时扩张外周静脉和小动脉。静脉扩张减少回心血量（降低心脏前负荷），动脉扩张降低外周血管阻力（减轻后负荷），两者共同作用降低心肌耗氧量（心肌耗氧=心率×心肌收缩力×心室壁张力，前负荷和后负荷降低使三者均下降）。临床研究证实，用药后平均动脉压下降5-10mmHg，心率可短暂加快，但总体心肌耗氧降低约20%。
四、特殊人群用药注意事项：老年患者因肝肾功能减退，药物代谢减慢，需监测血压波动，避免过度降压导致脑、肾供血不足；儿童患者因缺乏安全数据，心绞痛罕见，不建议常规使用；孕妇及哺乳期女性需医生评估，优先非药物干预（如休息、调整体位），哺乳期女性需暂停哺乳至停药后24小时；合并低血压、严重肝肾功能不全或肥厚型梗阻性心肌病患者禁用；高血压患者用药期间需避免突然站立，以防体位性低血压加重头晕、晕厥风险；长期使用者需警惕耐药性，可通过“偏心给药法”（每日留8-12小时无药期）降低风险。
