西索米星是氨基糖苷类抗生素,对多种革兰阴性菌等有良好抗菌活性对绿脓杆菌作用较庆大霉素强对金黄色葡萄球菌有一定作用对链球菌较差,通过作用于细菌核糖体30S亚单位抑制蛋白质合成发挥杀菌作用,肌内注射吸收迅速完全血药浓度达峰时间约1小时分布广泛经肾小球滤过排泄,临床用于治疗敏感菌引起的严重感染,儿童使用需谨慎因易致耳肾毒性,老年人需据肾功能调整剂量防蓄积致耳肾毒性,肾功能不全者应据指标调整剂量避耳肾毒性,孕妇仅利大于弊时用哺乳期需暂停哺乳。

西索米星是一种氨基糖苷类抗生素。
抗菌谱
对多种革兰阴性菌如大肠杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属等有良好抗菌活性,对绿脓杆菌的作用较庆大霉素强,对金黄色葡萄球菌也有一定抗菌作用,但对链球菌作用较差。
作用机制
通过作用于细菌核糖体30S亚单位,抑制细菌蛋白质的合成,从而发挥杀菌作用。
药代动力学特点
肌内注射后吸收迅速且完全,血药浓度达峰时间约为1小时,药物吸收后广泛分布于各组织和体液中,在肾皮质、内耳外淋巴液中有一定浓度,也可通过胎盘屏障,在乳汁中也有少量分布。主要经肾小球滤过排泄,肾功能正常者约60%-90%以原形随尿液排出。
临床应用
主要用于治疗敏感菌引起的严重感染,如败血症、呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染等。
特殊人群注意事项
儿童:儿童使用西索米星需非常谨慎,由于儿童尤其是婴幼儿的肾功能发育尚未完全成熟,使用该药物可能增加发生耳毒性和肾毒性的风险。应严格掌握用药指征,权衡利弊后谨慎使用,并密切监测肾功能和听力等。
老年人:老年人肾功能可能有所减退,使用西索米星时需根据肾功能调整剂量,因为肾功能减退会影响药物的排泄,易导致药物在体内蓄积,增加耳毒性和肾毒性的发生几率。
肾功能不全患者:肾功能不全患者使用西索米星时,药物排泄减慢,容易在体内蓄积,应根据肌酐清除率等指标调整给药剂量,以避免药物过量导致严重的耳毒性(如耳鸣、听力下降甚至耳聋)和肾毒性(如蛋白尿、管型尿、肾功能减退等)。
孕妇及哺乳期妇女:孕妇使用西索米星可能会对胎儿造成不良影响,如耳毒性等,只有在利大于弊时才考虑使用;哺乳期妇女使用时应暂停哺乳,因为药物可分泌至乳汁中,可能影响乳儿健康。