β3受体激动剂包括非选择性β受体激动剂(如异丙肾上腺素,对β1和β2受体均有强大激动作用,因心脏不良反应多临床应用受限)、选择性β1受体激动剂(如多巴酚丁胺,主要激动β1受体,用于治疗心力衰竭,使用需考虑患者心脏功能等情况)、选择性β2受体激动剂(如沙丁胺醇、福莫特罗、特布他林等,主要舒张支气管平滑肌缓解痉挛用于相关疾病治疗,不同药物使用时需考虑不同人群特点)。

选择性β1受体激动剂:像多巴酚丁胺,主要激动β1受体,能增强心肌收缩力和增加心输出量,常用于治疗心力衰竭等情况,在使用时需考虑患者的心脏功能等情况,对于有严重心律失常等基础心脏病史的患者要谨慎。
选择性β2受体激动剂:这类药物相对更具代表性,比如沙丁胺醇,主要激动β2受体,能舒张支气管平滑肌,缓解支气管痉挛,常用于支气管哮喘等疾病的治疗。对于儿童患者,使用时要根据年龄等调整剂型等;对于有心血管基础疾病的患者,要注意可能出现的心血管方面的不良反应,如心悸等。福莫特罗也是选择性β2受体激动剂,起效较快,作用持续时间较长,在应用时同样要考虑不同人群的特点,如老年患者可能对药物的耐受性等情况不同。特布他林也是常用的选择性β2受体激动剂,可用于缓解支气管痉挛等,在特殊人群如孕妇等使用时要充分评估利弊等。