西地兰是快速强心药,具正性肌力作用(抑制Na+-K+-ATP酶使细胞内Ca2+增多增心肌收缩力)、负性频率作用(改善血流动力学等减慢心率、延缓房室传导)、心脏电生理作用(降低窦房结自律性等),老年人耐受性低需密切监测,儿童用药需特谨慎,婴儿等要在血药浓度及心电监测下调剂量。

西地兰为快速强心药,能加强心肌收缩力,减慢心率与传导,但不改变心肌舒张期的容积。1.正性肌力作用:选择性地与心肌细胞膜Na+-K+-ATP酶结合并抑制其活性,使心肌细胞膜内外Na+-K+主动偶联转运受损,心肌细胞内Na+浓度升高,从而使肌膜上Na+-Ca2+交换趋于活跃,使细胞浆内Ca2+增多,肌浆网内Ca2+储量亦增多,心肌兴奋时,有较多的Ca2+释放;心肌细胞内Ca2+浓度增高,激动心肌收缩蛋白从而增加心肌收缩力。2.负性频率作用:由于其正性肌力作用,使衰竭心脏心输出量增加,血流动力学状态改善,消除交感神经张力的反射性增高,并增强迷走神经张力,因而减慢心率、延缓房室传导。3.心脏电生理作用:降低窦房结自律性;增加房室结中隐匿性传导、减慢房室传导;缩短心房有效不应期。特殊人群方面,老年人对本品耐受性较低,需密切监测;儿童用药需特别谨慎,因其对本品较敏感,按体重算出洋地黄化总量,分次给予。婴儿尤其早产儿和发育不全儿,要在血药浓度及心电监测下调整剂量。