比索洛尔是高选择性β1受体阻滞剂，在心血管系统有降低血压、改善心肌缺血、对心力衰竭有改善预后等作用；对呼吸系统影响相对较轻但严重支气管哮喘患者需谨慎；对代谢影响较小但相关患者仍需监测；对神经系统可能致乏力、头晕等，特殊人群使用需注意相关事项。
降低血压：通过阻滞心脏β1受体，减少心输出量，从而发挥降压作用。有研究表明，在高血压患者中使用比索洛尔可有效降低血压水平，尤其适用于伴有心率增快的高血压患者。
改善心肌缺血：减少心肌耗氧量，对于冠心病心绞痛患者，可通过减慢心率、降低心肌收缩力，改善心肌缺血状态，增加心肌缺血区的血液供应。多项临床研究显示，比索洛尔能减少心绞痛发作频率。
对心力衰竭的作用：在慢性心力衰竭患者中，比索洛尔可以抑制交感神经活性，延缓心室重构，长期应用可改善患者的预后，降低死亡率和住院率。例如一些大规模的临床试验证实，比索洛尔能够提高慢性心力衰竭患者的生活质量，改善其心功能。
对呼吸系统的影响：由于比索洛尔是高选择性β1受体阻滞剂，对β2受体的影响较小，所以对呼吸系统的影响相对较轻，一般不会引起明显的支气管痉挛，但对于本身有严重支气管哮喘的患者仍需谨慎使用，因为理论上可能存在诱发哮喘发作的潜在风险。
对代谢的影响：对比索洛尔对糖代谢和脂代谢的影响相对较小。与非选择性β受体阻滞剂相比，它较少引起血糖、血脂的明显异常，但在糖尿病患者或高脂血症患者使用时仍需监测相关指标，因为个体差异可能存在不同的影响表现。
对神经系统的影响：一般情况下，比索洛尔引起中枢神经系统不良反应较少见，但部分患者可能会出现乏力、头晕等症状，这可能与药物导致的心率减慢、血压下降引起脑部供血相对不足有关。特殊人群方面，老年人由于机体各器官功能减退，对药物的代谢和排泄能力下降，使用比索洛尔时需密切监测血压、心率变化，起始剂量宜小，逐渐调整剂量；儿童患者一般不推荐使用比索洛尔，因为其安全性和有效性尚未完全明确；妊娠期和哺乳期妇女使用比索洛尔需权衡利弊，因为药物可能对胎儿或婴儿产生潜在影响；有严重肝肾功能不全的患者，药物代谢和排泄受到影响，也需要谨慎使用并调整剂量。
