异烟肼是抗结核一线药物,口服吸收好、分布广,经肝代谢、肾排泄,代谢速度有个体差异。临床用于各型结核病治疗,有神经系统、肝脏等不良反应,儿童、孕妇、老年人使用需注意相应事项。

吸收:口服后迅速被胃肠道吸收,生物利用度较高,服药后1-2小时血药浓度可达峰值。
分布:能广泛分布于全身组织和体液中,包括脑脊液、胸水、腹水、关节腔积液等,也可透过胎盘屏障。
代谢:主要在肝脏中经乙酰化酶代谢,乙酰化的速度存在个体差异,分为快乙酰化型和慢乙酰化型,快乙酰化型在白种人中多见,慢乙酰化型在黄种人中相对较多。
排泄:代谢产物主要经肾脏排泄。
临床应用
结核病治疗:是治疗各型结核病的一线药物,常与其他抗结核药物联合使用,如与利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇等联合用于初治肺结核患者的治疗,也可用于复治肺结核等情况。对于结核性脑膜炎等重症结核,也需使用异烟肼进行治疗。
不良反应
神经系统:周围神经炎较为常见,表现为手脚麻木、肌肉震颤和步态不稳等,多见于慢乙酰化型患者及营养不良、糖尿病、酗酒等人群,这是因为异烟肼可增加维生素B的排泄,导致体内维生素B缺乏。中枢神经系统不良反应如头痛、头晕、失眠、记忆力减退、惊厥、精神错乱等,多发生于用药剂量过大或患者有癫痫病史等情况。
肝脏毒性:可引起肝功能损害,表现为血清转氨酶升高、黄疸等,多见于快乙酰化型患者、35岁以上酗酒者、营养不良者等,用药过程中需监测肝功能。
其他:还可能出现皮疹、发热、粒细胞减少、血小板减少等过敏反应,以及口干、恶心、呕吐、食欲不振等胃肠道反应。
特殊人群注意事项
儿童:儿童使用异烟肼时需严格遵循医嘱,由于儿童的肝肾功能发育尚未完全成熟,药物代谢和排泄与成人不同,更容易出现不良反应,尤其是神经系统和肝脏方面的不良反应。要密切观察儿童用药后的反应,如出现手脚麻木等周围神经炎表现,需及时评估并采取相应措施。
孕妇:异烟肼可透过胎盘屏障,动物实验显示可引起胎儿中枢神经系统抑制等,虽然在人类中的不良反应尚未明确,但孕妇使用时需权衡利弊,只有在利大于弊时方可使用。
老年人:老年人肝肾功能有所减退,药物代谢和排泄能力下降,使用异烟肼时需适当调整剂量,并密切监测肝功能和神经系统症状。