比索洛尔是高选择性β1-肾上腺素能受体阻滞剂，对心血管系统可降心率、心肌收缩力与血压；对呼吸系统影响相对小；对代谢系统影响较小；老年人用需密切监测，儿童一般不推荐，妊娠期和哺乳期妇女需谨慎权衡利弊使用。
降低心率和心肌收缩力：通过阻滞心脏的β1受体，减慢心率，降低心肌收缩力，从而减少心肌耗氧量。例如，在一些有冠心病的患者中，可减轻心肌缺血发作。多项临床研究显示，使用比索洛尔后，患者的静息心率会明显降低，心肌收缩力指标如左室射血分数等在合理应用下能维持在相对合适的水平以保证心脏功能。
降低血压：通过上述对心率和心肌收缩力的影响，使心输出量减少，进而发挥降低血压的作用。对于高血压患者，比索洛尔可单独使用或与其他降压药物联合使用来控制血压。研究表明，长期应用比索洛尔能有效降低高血压患者的血压水平，且对血压的昼夜节律有一定的调节作用。
对呼吸系统的作用：由于比索洛尔是高选择性β1受体阻滞剂，对β2受体的影响较小，所以对呼吸道阻力的影响相对较小。一般不会引起明显的支气管痉挛，但对于本身有严重支气管哮喘的患者仍需谨慎使用，因为理论上存在诱发哮喘发作的潜在风险，不过在严格评估和合理应用下，对于一些合并高血压、冠心病且支气管哮喘处于相对稳定期的患者，可权衡利弊使用。
对代谢系统的作用：对比索洛尔对糖代谢和脂代谢的影响，一般来说，它对糖代谢的影响相对较小，不像非选择性β受体阻滞剂那样可能掩盖低血糖症状或影响血糖控制。但在一些特殊人群中仍需关注，比如糖尿病患者使用时，要注意监测血糖变化。对于脂代谢，也不会引起明显的不利影响，这与它的高选择性有关。
特殊人群情况：
老年人：老年人使用比索洛尔时需密切监测心率和血压，因为老年人对药物的代谢和反应可能与年轻人不同，起始剂量宜小，然后根据患者的反应逐渐调整剂量。例如，老年人可能对低血压和心动过缓的耐受性较差，所以要谨慎增加剂量。
儿童：一般不推荐儿童使用比索洛尔，因为儿童处于生长发育阶段，药物对其心血管系统等的长期影响尚不明确，且儿童对比索洛尔的耐受性和反应与成人不同，目前缺乏儿童使用比索洛尔的足够安全有效数据支持。
妊娠期和哺乳期妇女：妊娠期妇女使用比索洛尔需谨慎，只有在明确必要且利大于弊时才考虑使用，因为药物可能对胎儿产生影响。哺乳期妇女使用时，药物可能会分泌到乳汁中，对乳儿产生潜在影响，所以需要权衡哺乳对婴儿的益处和药物对乳儿的潜在风险。
