西地兰属强心苷类药物，具增强心肌收缩力（正性肌力作用），可使心排出量增加改善心衰症状，儿童因生长发育阶段及基础心脏疾病影响正性肌力作用效果；有减慢心率（负性频率作用），可减少心肌耗氧量有利心衰治疗，使用时需考虑儿童基础心率及有房室传导阻滞等病史者慎用；还影响传导系统，表现为抑制房室传导用于治疗心律失常，儿童心脏传导系统发育不完善使用时要密切监测心电图，有既往传导系统疾病者应避免或严格监护下慎用。
西地兰属于强心苷类药物，其主要药理作用如下：
增强心肌收缩力（正性肌力作用）
西地兰能选择性地与心肌细胞膜上的$Na^+-K^+-ATP$酶结合并抑制其活性，使心肌细胞内$Na^+$浓度升高，$K^+$浓度降低，$Na^+$与$Ca^{2+}$进行交换，最终使心肌细胞内$Ca^{2+}$浓度升高，从而增强心肌收缩力。这种正性肌力作用可使心排出量增加，改善心力衰竭患者的症状。从年龄因素来看，儿童和成人在药物对心肌细胞$Na^+-K^+-ATP$酶的作用机制上基本一致，但儿童的心肌细胞对药物的反应可能因生长发育阶段不同而有差异，比如新生儿心肌细胞的$Na^+-K^+-ATP$酶活性与成人有所不同，可能影响药物的正性肌力作用效果；对于有基础心脏疾病的患儿，其心肌细胞的生理状态改变，也会影响西地兰发挥正性肌力作用的程度。
减慢心率（负性频率作用）
当心肌收缩力增强后，心排出量增加，通过对颈动脉窦和主动脉弓压力感受器的刺激，反射性地兴奋迷走神经，从而减慢心率。对于不同年龄人群，比如儿童，正常心率范围与成人不同，心力衰竭患儿可能本身心率就偏快，西地兰通过减慢心率的作用，可减少心肌耗氧量，对心力衰竭的治疗有好处。但在使用时要考虑儿童的基础心率情况，避免心率过慢导致心脑等重要器官灌注不足。对于有房室传导阻滞等病史的患者，使用西地兰时要特别谨慎，因为其减慢心率的作用可能会加重房室传导阻滞的程度，影响心脏的正常节律。
影响传导系统
西地兰对心脏传导系统有影响，主要表现为抑制房室传导。通过兴奋迷走神经，增加迷走神经张力，使房室结不应期延长，传导速度减慢。这一作用可用于治疗心房颤动、心房扑动等心律失常。在年龄方面，儿童的心脏传导系统发育尚不完善，使用西地兰时更要密切监测心电图变化，因为儿童对房室传导抑制的耐受能力与成人不同，可能更容易出现传导阻滞等不良反应。对于有既往传导系统疾病的患者，如病态窦房结综合征患者，使用西地兰可能会进一步加重病情，导致严重的心动过缓、晕厥等情况，所以这类患者应避免使用西地兰或在严格监护下谨慎使用。
