阿托品为非选择性M胆碱受体阻断药能拮抗拟胆碱作用对眼可致散瞳、眼压升高、调节麻痹对腺体抑制多种腺体分泌对平滑肌能松弛多种内脏平滑肌对心血管系统低剂量可轻度减慢心率较大剂量可加快心率等治疗量对血管血压无明显影响大剂量可改善微循环对中枢神经系统治疗量影响不明显中毒剂量有兴奋转抑制症状儿童对其较敏感需密切观察老年人需关注不良反应青光眼绝对禁用前列腺增生慎用。

一、对胆碱能受体的作用
阿托品为非选择性M胆碱受体阻断药,能竞争性阻断乙酰胆碱或胆碱受体激动药与M胆碱受体结合,从而拮抗其拟胆碱作用。
二、对眼的药理作用
1.散瞳:阻断瞳孔括约肌上的M受体,使瞳孔括约肌松弛,瞳孔开大肌因失去拮抗作用而收缩,导致散瞳。
2.眼压升高:散瞳使前房角间隙变窄,阻碍房水回流,引起眼压升高,故青光眼患者禁用。
3.调节麻痹:阻断睫状肌上的M受体,使睫状肌松弛而退向外缘,悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度降低,不能将近物清晰地成像于视网膜上,造成视近物模糊,视远物清楚,即调节麻痹。
三、对腺体的药理作用
能抑制多种腺体分泌,其中对唾液腺和汗腺的抑制作用最为明显,引起口干和皮肤干燥;对呼吸道腺体也有较强抑制作用;但对胃酸分泌影响较小,因胃酸分泌还受组胺、胃泌素等多种因素调节。
四、对平滑肌的药理作用
能松弛多种内脏平滑肌,尤其对过度活动或痉挛的平滑肌作用更显著。如对胃肠道平滑肌痉挛有明显解痉作用;对膀胱逼尿肌也有一定松弛作用;但对胆管、输尿管和支气管平滑肌的解痉作用较弱。
五、对心血管系统的药理作用
1.心脏:低剂量(0.5mg)阿托品可轻度减慢心率,这是由于阻断突触前膜M1受体,使乙酰胆碱释放增加所致;较大剂量(1~2mg)可解除迷走神经对心脏的抑制,加快心率,使心率加快;还能对抗迷走神经过度兴奋所致的房室传导阻滞和心律失常。
2.血管与血压:治疗量阿托品对血管和血压无明显影响,主要因为多数血管床缺乏胆碱能神经支配;大剂量阿托品能解除小血管痉挛,改善微循环,可能与阻断α受体有关,此作用与抗M胆碱作用无关。
六、对中枢神经系统的药理作用
治疗量阿托品对中枢神经系统影响不明显,中毒剂量(10mg以上)时,可产生中枢兴奋症状,如烦躁不安、多言、谵妄甚至惊厥;中毒进一步加重可由兴奋转入抑制,出现昏迷及呼吸麻痹。
七、特殊人群注意事项
儿童:儿童对阿托品较敏感,使用时需密切观察反应,因其神经系统发育不完善,易出现中枢兴奋等不良反应。
老年人:老年人代谢和排泄功能可能下降,使用阿托品时需关注用药后的不良反应,如眼压升高、排尿困难等情况。
青光眼患者:绝对禁用阿托品,因其可升高眼压,加重病情。
前列腺增生患者:慎用阿托品,可能加重排尿困难,因阿托品可松弛膀胱逼尿肌且可能影响前列腺部位平滑肌功能。