药物制剂由活性成分与非活性成分构成,非活性成分包含填充剂等多种辅料分别起相应作用,儿童用药注重辅料安全性和口感等,不同性别一般无绝对差异但特殊药物有不同需求,特殊病史患者需关注辅料过敏成分。
药物制剂通常由活性成分与非活性成分构成。一、活性成分:是药物发挥治疗作用的核心部分,例如化学合成药物中的特定化学分子(如阿司匹林作为非甾体抗炎药,其化学结构中的有效部分就是活性成分,能通过抑制环氧酶活性,减少前列腺素合成来达到抗炎、镇痛、解热的效果)、生物制剂中的活性蛋白或核酸等(如胰岛素作为生物活性成分,可通过调节体内血糖代谢来治疗糖尿病),其作用机制基于药物本身的药理特性,针对相应疾病产生治疗效应,不同疾病需特定活性成分针对性干预。二、非活性成分(辅料):1.填充剂:用于增加制剂体积,使剂型具备合适尺寸以便服用,常见的有淀粉、乳糖等,淀粉来源广泛且成本较低,乳糖溶解性较好,能根据制剂类型和需求选择合适填充剂,比如片剂制备中常使用淀粉作为填充剂来调整片剂重量和体积。2.粘合剂:使粉末、颗粒等粘合形成稳定的剂型,像羟丙基甲基纤维素,它能在水中形成粘性溶液,将药物粉末粘结成颗粒,保障制剂成型性,不同粘合剂的粘性和溶解性等特性不同,需根据制剂工艺选择。3.崩解剂:促使制剂在胃肠道中迅速崩解成小颗粒,利于活性成分释放,例如交联聚维酮,它在遇水后能迅速膨胀,破坏制剂结构使其崩解,不同崩解剂的崩解速度和效果有差异,会影响活性成分的释放速度从而影响药物起效时间。4.润滑剂:减少制剂与模具等之间的摩擦力,保障制剂顺利成型和取出,例如硬脂酸镁,它能降低颗粒间及颗粒与模具壁间的摩擦力,使压片等操作顺利进行,不同润滑剂的润滑性能不同,需合理选择以保证制剂质量。5.防腐剂:防止制剂在储存过程中被微生物污染,如对羟基苯甲酸酯类,它们能抑制微生物生长繁殖,保障制剂的稳定性和安全性,不同防腐剂的抗菌谱和效力不同,要根据制剂性质选择合适防腐剂。6.着色剂:赋予制剂美观颜色,如胭脂红,可使制剂外观更具吸引力,提高患者接受度,不同着色剂的稳定性和安全性有别,需符合相关标准使用。7.矫味剂:改善制剂口感,提高患者顺应性,比如甜菊糖苷,其甜度较高且安全性较好,能掩盖药物的不良气味和味道,儿童用药时可能更倾向选择合适矫味剂来提升用药体验,不同矫味剂的矫味效果和适用范围不同,要综合考虑制剂类型和患者情况选择。不同年龄人群在药物制剂成分选择上有差异,儿童用药通常更注重辅料的安全性和口感等,需避免使用可能对儿童有不良影响的辅料成分;不同性别在一般药物制剂成分选择上无绝对差异,但某些特殊药物可能因代谢差异等对成分有不同需求;有特殊病史的患者需特别关注辅料中是否有会引发过敏等不良反应的成分,比如对某些防腐剂过敏的患者就需要选择无该防腐剂的制剂成分。