β受体阻滞剂对心血管系统有降低心率、降低心肌耗氧量、延缓心肌重构的作用；对肾素-血管紧张素-醛固酮系统有抑制肾素释放等影响；对支气管平滑肌，非选择性阻滞剂可致收缩增加阻力，选择性阻滞剂影响相对小；对代谢，非选择性阻滞剂对糖脂代谢有不良影响，选择性相对较轻，且不同年龄、特殊时期及有相关疾病史人群使用时需各有考量。
1.对心血管系统的作用
降低心率：通过阻断心脏β1受体，可使心率减慢。例如，有研究表明，在健康人群中应用β受体阻滞剂后，静息心率可显著降低，这主要是因为β1受体被阻断，心脏的起搏功能受到抑制，从而使心率减慢，对于窦性心动过速等心率增快的情况有良好的调节作用。
降低心肌耗氧量：阻断心脏β1受体，减弱心肌收缩力，减少心肌耗氧。心肌收缩力减弱时，心脏做功减少，所需的能量供应降低，进而心肌耗氧量减少，这对于冠心病心绞痛患者尤为重要，能够缓解心绞痛发作。
延缓心肌重构：在慢性心力衰竭患者中，长期应用β受体阻滞剂可通过阻断过度激活的交感神经系统，延缓心肌重构。研究发现，慢性心力衰竭患者使用β受体阻滞剂后，心肌的结构和功能异常逐渐得到改善，降低了患者的死亡率和再住院率。
2.对肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）的影响
阻断肾小球旁器的β1受体，抑制肾素释放，从而抑制RAAS的激活。肾素释放减少会使血管紧张素Ⅱ生成减少，醛固酮分泌也相应减少，进而起到降低血压、减轻水钠潴留的作用。例如，在高血压患者中，β受体阻滞剂通过抑制RAAS系统，有助于控制血压水平。
3.对支气管平滑肌的影响
非选择性β受体阻滞剂（如普萘洛尔）可阻断支气管平滑肌的β2受体，导致支气管平滑肌收缩，增加气道阻力，对于本身有哮喘等支气管疾病的患者可能会诱发或加重呼吸困难。而选择性β1受体阻滞剂（如比索洛尔）对支气管平滑肌的影响相对较小，但在严重慢性阻塞性肺疾病患者中使用时仍需谨慎评估。
4.对代谢的影响
对糖代谢的影响：非选择性β受体阻滞剂可能掩盖低血糖症状，如心悸等，还可能影响胰岛素的释放，从而干扰糖代谢。而选择性β1受体阻滞剂对糖代谢的影响相对较轻，但在糖尿病患者使用时仍需密切监测血糖。
对脂代谢的影响：非选择性β受体阻滞剂可能会升高甘油三酯水平，降低高密度脂蛋白胆固醇水平，而选择性β1受体阻滞剂对脂代谢的影响相对较小，但长期使用时也需要关注脂代谢的变化情况。
对于不同年龄人群，儿童使用β受体阻滞剂需非常谨慎，因为儿童的生理特点与成人不同，药物代谢和反应可能有差异；对于女性，在妊娠、哺乳期等特殊时期使用β受体阻滞剂需要评估药物对胎儿、婴儿的影响；对于有慢性阻塞性肺疾病等呼吸系统疾病病史的患者，选择β受体阻滞剂时要充分考虑对支气管平滑肌的影响；对于有低血糖病史的糖尿病患者，使用非选择性β受体阻滞剂时要警惕低血糖症状被掩盖的风险等。
