氯丙嗪具有中枢神经系统作用，抗精神病作用是通过阻断中脑-边缘系统和中脑-皮质系统多巴胺受体缓解精神分裂症阳性症状，镇吐作用是阻断延髓第四脑室底部催吐化学感受区多巴胺受体但对刺激前庭引起的呕吐无效，对体温调节的影响是抑制体温调节中枢使体温随环境变化升降；自主神经系统作用有阻断α受体致血管扩张血压下降长期用药后降压作用减弱、阻断M胆碱受体产生类似阿托品样抗胆碱能作用致口干等不良反应；内分泌系统作用是阻断结节-漏斗通路多巴胺受体使垂体前叶多种激素分泌减少影响儿童生长发育、育龄期女性月经周期及内分泌相关疾病患者内分泌功能。
抗精神病作用：氯丙嗪主要通过阻断中脑-边缘系统和中脑-皮质系统的多巴胺受体发挥抗精神病作用。正常人体中多巴胺能神经通路有四条，中脑-边缘系统和中脑-皮质系统的多巴胺能神经传递与精神、思维等活动相关，阻断这些部位的多巴胺受体后，可缓解精神分裂症患者的幻觉、妄想等阳性症状。大量临床研究证实，氯丙嗪对精神分裂症有明显的治疗作用，能够有效控制急性期症状。
镇吐作用：氯丙嗪对多种原因引起的呕吐具有显著的镇吐作用，其作用机制是阻断了延髓第四脑室底部的催吐化学感受区（CTZ）的多巴胺受体。不过，氯丙嗪对刺激前庭引起的呕吐无效，如晕动病导致的呕吐。例如，在一些术后呕吐的患者中，使用氯丙嗪可以起到较好的镇吐效果。
对体温调节的影响：氯丙嗪能够抑制体温调节中枢，使体温调节功能降低，从而使机体体温随环境温度的变化而升降。正常情况下，体温调节中枢通过调节产热和散热来维持体温的相对稳定，氯丙嗪阻断了体温调节中枢的多巴胺受体，干扰了其对体温的调节功能。在低温环境中，患者可出现体温降低；在高温环境中，患者体温可升高。儿童由于体温调节中枢发育尚不完善，使用氯丙嗪时对体温的影响更为明显，需要密切监测体温变化。老年人体温调节功能本身较弱，使用氯丙嗪后也容易出现体温的较大波动，应谨慎使用。
自主神经系统作用
阻断α受体：氯丙嗪阻断外周α肾上腺素能受体，导致血管扩张，血压下降。但长期用药后这种降压作用会减弱，所以不适合作为高血压的常规治疗药物。对于有心血管疾病病史的患者，使用氯丙嗪时需要特别注意血压的变化，因为其可能会引起体位性低血压，导致患者头晕、摔倒等，尤其是老年人血管弹性较差，更易发生这种情况。
阻断M胆碱受体：氯丙嗪阻断M胆碱受体，产生类似阿托品样的抗胆碱能作用。可引起口干、视力模糊、便秘等不良反应。儿童使用氯丙嗪时，由于其M胆碱受体功能尚未完全稳定，更容易出现口干、便秘等症状，需要适当采取措施缓解这些不适，如鼓励患者多饮水、多吃富含纤维的食物等。
内分泌系统作用
氯丙嗪能阻断结节-漏斗通路的多巴胺受体，使垂体前叶分泌的生长激素、促性腺激素、促肾上腺皮质激素等分泌减少。这可能会对儿童的生长发育产生一定影响，因为生长激素的分泌减少可能会影响儿童的身高增长；对于育龄期女性，可能会影响月经周期等内分泌功能；对于患有内分泌相关疾病的患者，使用氯丙嗪时需要评估其对内分泌功能的进一步影响，并进行相应的监测。
