辛伐他汀适用于高胆固醇血症患者及冠心病患者,为HMG-CoA还原酶竞争性抑制剂,通过抑制该酶减少内源性胆固醇合成,口服吸收良好经肝脏首关代谢,常见不良反应有胃肠道不适等,对其过敏、活动性肝病、孕妇哺乳期禁用,开始治疗前需查肝功能并定期复查,孕妇绝对禁用,哺乳期需权衡利弊,老年患者一般无需调量但需谨慎,儿童不推荐使用,有肝病史患者需格外谨慎。

一、适应证
辛伐他汀片适用于高胆固醇血症患者,包括原发性高胆固醇血症患者,当饮食控制及其他非药物治疗效果不佳时,可应用辛伐他汀降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白B和甘油三酯;也适用于冠心病患者,辛伐他汀可减少冠心病死亡及非致死性心肌梗死的风险,减少心肌血管再通手术(冠状动脉搭桥术及经皮气囊冠状动脉成形术),延缓动脉粥样硬化的进展,包括新病灶及全堵塞的发生。
二、作用机制
辛伐他汀是HMG-CoA还原酶的竞争性抑制剂,HMG-CoA还原酶是胆固醇生物合成初期阶段的限速酶,辛伐他汀通过抑制HMG-CoA还原酶,减少内源性胆固醇的合成,从而反馈性地使肝细胞表面低密度脂蛋白(LDL)受体数目增加及活性增强,使血浆胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平降低,同时也降低甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。
三、药代动力学
辛伐他汀口服吸收良好,经肝脏首关效应吸收约80%,服药后4~6小时血药浓度达峰值。其主要在肝脏内进行广泛的首关代谢,水解为具有活性的β-羟基酸代谢物。辛伐他汀的代谢产物主要经胆汁排泄。
四、不良反应
常见的不良反应有胃肠道不适,如腹痛、便秘、胃肠胀气等;也可能出现肝酶升高,表现为血清氨基转移酶升高;还可能有肌痛、乏力等,极少数情况下可能出现横纹肌溶解等严重不良反应。此外,还可能有头痛、皮疹、头晕、视觉模糊和味觉障碍等不良反应。
五、禁忌证
对辛伐他汀过敏的患者禁用;活动性肝病患者禁用,包括原因不明的血清氨基转移酶持续升高;孕妇及哺乳期女性禁用,因为药物可能对胎儿造成不良影响,哺乳期女性用药时可能通过乳汁分泌影响婴儿。
六、注意事项
肝功能监测:在开始辛伐他汀治疗前应进行肝功能检查并定期复查,用药期间如出现血清氨基转移酶持续升高或有活动性肝病表现应及时停药。因为辛伐他汀可能引起肝酶异常,不同年龄、性别患者用药后肝酶变化可能因个体差异有所不同,但都需关注肝功能情况。
特殊人群
孕妇:绝对禁用,辛伐他汀可通过胎盘屏障,可能对胎儿发育产生不良影响,不同孕期接触药物对胎儿的影响程度不同,但为避免潜在风险必须禁用。
哺乳期女性:用药需谨慎权衡利弊,因药物可能经乳汁分泌,对婴儿造成未知影响,若用药应停止哺乳。
老年患者:一般无需调整剂量,但需密切关注药物不良反应及自身身体状况变化,老年患者肝肾功能可能有所减退,对药物的代谢和排泄能力下降,需更谨慎用药。
儿童:不推荐使用,儿童处于生长发育阶段,药物对其生长发育的影响及安全性尚未明确,应优先考虑非药物干预措施来处理相关脂质代谢问题。
有肝病史患者:本身有肝脏基础疾病的患者使用辛伐他汀时需格外谨慎,因为药物可能进一步影响肝脏功能,用药前需评估肝脏状况,用药过程中加强肝功能监测。