抗胆碱药通过阻断乙酰胆碱与胆碱受体结合发挥多方面作用，包括解除平滑肌痉挛、抑制腺体分泌、对眼有散瞳和调节麻痹作用、对心血管系统有解除迷走神经抑制使心率加快及扩张血管作用、对中枢神经系统有不同影响；特殊人群使用需谨慎，儿童敏感、老年人耐受性差、孕妇及哺乳期妇女需权衡、特定病史者有禁忌。
解除平滑肌痉挛：能松弛多种平滑肌，尤其对过度活动或痉挛的平滑肌作用更显著。在胃肠道痉挛引起的腹痛等情况中发挥作用，可缓解胃肠绞痛等症状。例如，对于胃肠道平滑肌痉挛导致的阵发性腹痛，抗胆碱药可通过阻断乙酰胆碱对胃肠道平滑肌的兴奋作用，使平滑肌松弛，进而减轻痉挛和疼痛。在胆道痉挛时，也能起到缓解胆道平滑肌痉挛的效果，减轻患者的痛苦。
抑制腺体分泌：可抑制唾液腺、汗腺、呼吸道腺体等的分泌。在麻醉前用药时，使用抗胆碱药能减少呼吸道分泌物，防止分泌物阻塞呼吸道而引起窒息或吸入性肺炎等。比如，在一些外科手术前，应用抗胆碱药可以有效地减少唾液分泌，保持呼吸道通畅，利于手术操作和患者呼吸功能的维持。对于严重多汗症患者，抗胆碱药也可通过抑制汗腺分泌来减少出汗。
对眼的作用：
散瞳：能阻断虹膜括约肌的胆碱受体，使虹膜括约肌松弛，瞳孔扩大。常用于眼科检查，如眼底检查等，通过散瞳可以更清晰地观察眼底情况。
调节麻痹：阻断睫状肌的胆碱受体，使睫状肌松弛，悬韧带拉紧，晶状体变扁平，屈光度降低，不能聚焦于近物，而只适合看远物。在验光配镜时，利用抗胆碱药的调节麻痹作用，可以准确测量眼睛的屈光状态，排除调节因素对验光结果的干扰。
心血管系统作用：
解除迷走神经对心脏的抑制：较大剂量的抗胆碱药可阻断迷走神经对心脏的抑制，使心率加快。临床上在某些缓慢型心律失常时，如迷走神经张力过高引起的窦性心动过缓等，可利用抗胆碱药的这一作用来提高心率，改善心脏的泵血功能。
扩张血管：部分抗胆碱药有扩张血管的作用，可能与直接松弛血管平滑肌或解除小血管痉挛有关。在感染性休克等情况时，若存在微循环障碍，抗胆碱药的扩张血管作用可能有助于改善微循环，增加组织灌注。
中枢神经系统作用：不同的抗胆碱药对中枢神经系统的影响有所不同，某些抗胆碱药在较大剂量时可兴奋中枢神经系统，甚至出现幻觉、惊厥等，而中毒剂量时可由兴奋转入抑制，出现昏迷和呼吸中枢麻痹。例如，苯海索等抗帕金森病的抗胆碱药，通过作用于中枢神经系统，调节多巴胺和乙酰胆碱的平衡，从而缓解帕金森病患者的震颤、肌强直等症状，但使用不当或剂量过大时也可能引起中枢神经系统的兴奋或抑制等不良反应。
对于特殊人群：
儿童：儿童对抗胆碱药较为敏感，使用时需谨慎。低龄儿童使用抗胆碱药可能增加发生中枢神经系统不良反应的风险，如兴奋、烦躁等，应优先考虑非药物干预措施，如通过调整生活方式等缓解相关症状，仅在必要时且在医生严格评估后谨慎使用抗胆碱药。
老年人：老年人对抗胆碱药的耐受性可能较差，容易出现不良反应，如抗胆碱药引起的便秘、尿潴留等。在使用抗胆碱药时，要密切关注老年人的身体状况，如排尿情况、胃肠道功能等，定期评估药物的疗效和不良反应，根据情况调整用药。
孕妇及哺乳期妇女：孕妇使用抗胆碱药需特别谨慎，因为药物可能通过胎盘影响胎儿，或对孕妇本身的生理功能产生影响，应在医生充分权衡利弊后决定是否使用。哺乳期妇女使用抗胆碱药时，药物可能通过乳汁传递给婴儿，需要考虑对婴儿的影响，同样需在医生指导下谨慎用药。
有特定病史的人群：如患有青光眼的患者，抗胆碱药的散瞳作用可能会加重青光眼患者的病情，因为青光眼患者的房水回流受阻，散瞳后可能导致房角进一步狭窄，眼压升高，所以青光眼患者禁用抗胆碱药；对于有前列腺增生导致排尿困难的患者，抗胆碱药可能引起尿潴留，应避免使用或谨慎使用。
