前列腺癌抗雄激素药主要分为雄激素受体拮抗剂、雄激素合成抑制剂和促性腺激素释放激素激动剂三类，常用药物包括比卡鲁胺、氟他胺（雄激素受体拮抗剂），阿比特龙（雄激素合成抑制剂），亮丙瑞林、戈舍瑞林（促性腺激素释放激素激动剂）。
雄激素受体拮抗剂
通过竞争性结合雄激素受体发挥作用，常用药物包括比卡鲁胺、氟他胺（非甾体类）及兼具抗促性腺激素作用的醋酸环丙孕酮（甾体类）。该类药物常与促性腺激素释放激素激动剂联合用于前列腺癌内分泌治疗，以降低雄激素对肿瘤的刺激。非甾体类药物可能引起肝酶升高，用药期间需定期监测肝功能，肝功能不全者需谨慎调整剂量；醋酸环丙孕酮在儿童中禁用或需严格评估，避免低龄儿童使用。
雄激素合成抑制剂
通过抑制CYP17等酶类减少雄激素合成，常用药物有阿比特龙（需联合糖皮质激素）和酮康唑（需监测肝肾功能）。该类药物适用于转移性去势抵抗性前列腺癌，可有效控制雄激素水平。阿比特龙可能引发高血压、低钾血症，用药期间需监测血压和电解质；酮康唑具有肝毒性，严重肝病患者禁用，用药期间需定期检查肝功能。
促性腺激素释放激素激动剂
通过初期刺激促性腺激素分泌、长期抑制促性腺激素释放，降低睾酮水平（药物去势），常用药物包括亮丙瑞林、戈舍瑞林、曲普瑞林等。该类药物常与雄激素受体拮抗剂联合用于新辅助或姑息治疗；首次注射后可能因睾酮短暂升高加重症状，需短期联用非甾体类抗雄激素药过渡。老年患者合并心血管疾病或骨质疏松时需谨慎，需补充钙剂和维生素D，以预防血栓及骨量流失。
