左旋肉碱一般安全性较好但过量或不恰当使用有胃肠道不适、对心血管系统潜在影响、对肾脏影响、对内分泌系统可能干扰及与药物相互作用风险，孕妇哺乳期女性、儿童、肾功能不全者、有内分泌疾病者需特别注意。
胃肠道不适：部分人服用后可能出现恶心、呕吐、腹痛、腹泻等胃肠道症状。有研究表明，大剂量服用左旋肉碱时，胃肠道对其的耐受性下降，从而引发上述不适。比如每天服用超过20克时，胃肠道不适的发生率会明显增加。
对心血管系统的潜在影响：有研究发现，长期大量使用左旋肉碱可能会影响血脂代谢相关指标，对心血管系统产生一定潜在影响。不过一般在正常推荐剂量下，这种影响不显著，但对于本身已有心血管基础疾病的人群，需更加谨慎。例如本身有冠心病的患者，使用左旋肉碱时应密切监测心血管指标变化。
对肾脏的影响：正常情况下肾脏能较好地处理左旋肉碱，但对于肾功能不全的人群，过量摄入左旋肉碱可能加重肾脏负担。因为肾功能不全时，机体对左旋肉碱的排泄能力下降，过量的左旋肉碱在体内蓄积可能对肾脏造成不良影响。
对内分泌系统的可能干扰：有研究提示，左旋肉碱可能会对内分泌激素的水平产生一定干扰。不过目前相关研究还在进一步深入，对于一般人群，在正常剂量下这种干扰不明显，但对于患有内分泌疾病的人群，如甲状腺疾病患者等，使用时需谨慎评估。
与药物的相互作用风险：左旋肉碱可能与一些药物发生相互作用。例如它可能会影响某些药物的代谢过程。如果正在服用其他药物，同时使用左旋肉碱时，需要咨询医生，以避免药物相互作用带来的不良影响。比如正在服用降血糖药物的糖尿病患者，使用左旋肉碱可能需要调整降血糖药物的剂量。
特殊人群需特别注意：
孕妇和哺乳期女性：目前关于孕妇和哺乳期女性使用左旋肉碱的安全性研究相对有限。一般不建议随意使用，除非在医生评估后认为获益大于潜在风险。因为目前不清楚左旋肉碱对胎儿或婴儿的影响情况。
儿童：不建议儿童使用左旋肉碱。儿童处于生长发育阶段，其体内左旋肉碱的代谢和需求与成人不同，目前没有足够证据支持儿童使用左旋肉碱的安全性和有效性，且儿童使用可能带来未知的健康风险。
肾功能不全者：肾功能不全患者应避免过量摄入左旋肉碱，需在医生指导下根据肾功能情况调整剂量，因为其肾脏排泄功能下降，容易导致左旋肉碱在体内蓄积，加重肾脏负担。
有内分泌疾病者：如甲状腺疾病患者等，使用左旋肉碱前应咨询医生。因为左旋肉碱可能对内分泌系统有潜在干扰，需评估使用左旋肉碱对其内分泌疾病病情的影响。
