他达拉非的功效原理包括抑制分解酶活性、放大一氧化氮信号、松弛血管平滑肌、实现勃起功效、缓解排尿功效等。
1.抑制分解酶活性
他达拉非选择性抑制五型磷酸二酯酶的活性，这种酶专门分解环磷酸鸟苷。药物占据酶的活性位点使其失效，环磷酸鸟苷得以在细胞内稳定存在。
2.放大一氧化氮信号
性刺激触发神经末梢释放一氧化氮，一氧化氮激活鸟苷酸环化酶生产环磷酸鸟苷。因分解酶已被抑制，环磷酸鸟苷大量累积产生强烈信号。
3.松弛血管平滑肌
环磷酸鸟苷作为信使分子，直接作用于血管平滑肌使其松弛。平滑肌放松后血管管腔扩张，血流阻力下降，血液大量涌入阴茎海绵体。
4.实现勃起功效
海绵体充血膨胀压迫白膜，静脉回流受阻形成密闭腔室。阴茎硬度随之提升，最终达到足以完成性生活的勃起状态。这一过程完全依赖自然性刺激触发。
5.缓解排尿功效
前列腺及膀胱颈平滑肌也含有五型磷酸二酯酶。药物同样使其松弛，降低尿道阻力，改善尿流顺畅度。这一功效无需性刺激即可独立实现。
