劳累性心绞痛可通过改善预后药物和缓解症状改善缺血药物治疗，改善预后药物有阿司匹林、氯吡格雷、他汀类药物；缓解症状改善缺血药物包括硝酸酯类（硝酸甘油、硝酸异山梨酯）、β受体拮抗剂（美托洛尔、比索洛尔）、钙通道阻滞剂（氨氯地平、地尔硫?）。
一、改善预后的药物
1.阿司匹林：通过抑制环氧化酶和血栓素A?的合成达到抗血小板聚集的作用，可降低心肌梗死、脑卒中或心血管性死亡的风险。大量循证医学证据表明，无论患者年龄、性别、基础疾病等情况，只要没有禁忌证，劳累性心绞痛患者都应长期服用阿司匹林。
2.氯吡格雷：用于不能耐受阿司匹林的患者，是一种二磷酸腺苷P2Y??受体拮抗剂，能抑制血小板聚集。其作用机制是选择性地抑制二磷酸腺苷（ADP）与血小板受体的结合及继发的ADP介导的糖蛋白GPⅡb/Ⅲa复合物的活化，从而抑制血小板聚集。
3.他汀类药物：能降低血浆胆固醇和脂蛋白水平，稳定粥样硬化斑块，减少心血管事件。例如阿托伐他汀、瑞舒伐他汀等，这类药物适用于合并高血脂的劳累性心绞痛患者，可改善患者的长期预后，其通过抑制胆固醇合成过程中的关键酶——羟甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶，降低血中低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平，同时还有抗炎、改善内皮功能等多效性作用。
二、缓解心绞痛症状、改善缺血的药物
1.硝酸酯类
硝酸甘油：可扩张冠状动脉，增加冠状动脉血流量，还能扩张周围血管，减少静脉回流心脏的血量，降低心室容量、心腔内压、心排血量和血压，减低心脏前后负荷和心肌的需氧，从而缓解心绞痛。舌下含服硝酸甘油能迅速缓解心绞痛症状，适用于劳累性心绞痛发作时的急救。
硝酸异山梨酯：口服后经肠道吸收完全，生物利用度约10%，主要用于缓解劳累性心绞痛的发作，也可预防发作。其作用机制与硝酸甘油相似，但作用持续时间较长。
2.β受体拮抗剂
美托洛尔：通过阻断拟交感胺类对心率和心收缩力受体的刺激作用，减慢心率、降低血压，减低心肌收缩力和氧耗量，从而缓解心绞痛。适用于不同严重程度的劳累性心绞痛患者，尤其适用于心率较快的患者。对于合并高血压、心律失常等情况的劳累性心绞痛患者更为适用，它可以降低心肌耗氧量，改善心肌缺血区的供血-供氧平衡。
比索洛尔：同样是选择性β?受体阻滞剂，能降低心率、减少心肌耗氧量，长期应用可增加运动耐量，改善生活质量。对于有劳力性心绞痛且心率偏快的患者，比索洛尔是常用药物之一，它通过特异性阻断心脏β?受体，减弱心肌收缩力和减慢心率，进而减少心肌耗氧量。
3.钙通道阻滞剂
氨氯地平：通过阻滞心肌和血管平滑肌细胞外钙离子经细胞膜的钙离子通道（慢通道）进入细胞，直接舒张血管平滑肌，具有抗高血压和缓解心绞痛的作用。适用于伴有高血压的劳累性心绞痛患者，可扩张外周小动脉和冠状动脉，降低外周血管阻力，减少心肌耗氧量，同时增加冠状动脉血流量。
地尔硫?：对冠状动脉有较强的扩张作用，能改善心肌的血流分布。可用于变异型心绞痛和劳累性心绞痛，能减慢心率，降低血压，减少心肌耗氧量，对伴有房室传导阻滞或窦性心动过缓的劳累性心绞痛患者也可使用，但需密切监测心率和传导情况。
