天南星具有燥湿化痰、祛风止痉、散结消肿的功效，可用于治疗湿痰、寒痰、风痰所致的多种病症，也可外用消肿止痛，但需注意其有毒性，生品一般不内服，孕妇禁用。
1.燥湿化痰：天南星苦温性燥，可燥湿而化痰浊，为治湿痰、寒痰之要药，尤善治脏腑之湿痰。若治痰湿壅滞、咳嗽喘逆、胸膈胀闷等症，常与半夏、陈皮等燥湿化痰药同用，如二陈汤（《太平惠民和剂局方》）；若治风痰眩晕、头痛、呕吐、癫痫等症，常与半夏、天麻、全蝎等息风止痉药同用，如玉壶丸（《医宗金鉴》）。
2.祛风止痉：天南星辛温，能祛风痰而解痉止搐，主要用于治疗风痰所致的眩晕、中风、口眼歪斜、破伤风、惊风等症。若治风痰眩晕、头痛，可与半夏、天麻等药同用；若治风痰留滞经络，可与白附子、半夏、川乌等药同用；若治破伤风，可与防风、白芷、天麻等药同用。
3.散结消肿：天南星外用能消肿散结，可用于治疗瘰疬痰核、痈疽肿痛、毒蛇咬伤等症。若治痰火郁结、瘰疬痰核，可与夏枯草、贝母、牡蛎等药同用；若治痈疽肿痛，可与蒲公英、天花粉、白芷等药同用；若治毒蛇咬伤，可与雄黄、白芷等药同用。
需要注意的是，天南星有毒，生品一般不内服，多外用以消肿止痛，且孕妇应禁用天南星。
