肺腺癌靶向药物主要针对EGFR、ALK、ROS1、RET、KRAS G12C等驱动基因突变，常用药物按靶点分类。
针对EGFR突变（外显子19缺失、L858R等）的药物分为三代：一代（吉非替尼、厄洛替尼）用于初治患者；二代（阿法替尼）覆盖罕见突变；三代（奥希替尼、阿美替尼、伏美替尼）用于T790M耐药患者。伏美替尼为国产三代药物，不良反应包括皮疹、腹泻，需警惕间质性肺病。特殊人群：孕妇禁用，肝肾功能不全者需调整剂量。
ALK融合基因阳性患者常用药物：一代克唑替尼；二代（阿来替尼、塞瑞替尼、布格替尼、恩沙替尼）疗效更佳且毒性更低，阿来替尼血脑屏障穿透性强，适用于脑转移；恩沙替尼为国产二代药物。不良反应：心动过缓、转氨酶升高，特殊人群避免与CYP3A4强抑制剂同用。
ROS1融合阳性患者首选克唑替尼，耐药后可选用恩曲替尼、劳拉替尼，恩曲替尼对ROS1/GTRK融合均有效。不良反应：恶心、便秘，肝肾功能不全及老年患者需监测指标并调整剂量。
RET融合或突变患者推荐普拉替尼（NMPA/FDA批准）、塞尔帕替尼一线治疗，塞尔帕替尼覆盖RET突变。不良反应：高血压、疲劳，孕妇禁用，高血压患者慎用。
KRAS G12C突变（约12%肺腺癌患者）可用Sotorasib（首个KRAS靶向药）、Adagrasib，2021年美国FDA批准，国内暂未完全获批。不良反应：腹泻、乏力，肝功能不全者需调整剂量。
