小分子酪氨酸激酶抑制剂类的吉非替尼通过竞争性结合EGFR酪氨酸激酶活性部位抑制肿瘤细胞增殖凋亡用于特定肺癌一线治疗，厄洛替尼抑制EGFR酪氨酸激酶磷酸化适用于EGFR突变及化疗失败的非小细胞肺癌，阿法替尼属不可逆性EGFR酪氨酸激酶抑制剂对常见及罕见突变有抑制作用用于EGFR突变及含铂化疗后进展的非小细胞肺癌；单克隆抗体类的西妥昔单抗针对EGFR阻断信号传导用于表达EGFR的转移性结直肠癌联合伊立替康，帕尼单抗全人源化结合EGFR适用于化疗后进展且RAS基因野生型的转移性结直肠癌。
一、小分子酪氨酸激酶抑制剂类
1.吉非替尼：通过竞争性结合EGFR酪氨酸激酶活性部位，阻断下游信号传导通路，抑制肿瘤细胞增殖、诱导凋亡，主要用于表皮生长因子受体（EGFR）基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的一线治疗等。其作用基于大量临床研究证实对特定基因突变的肺癌患者有效。
2.厄洛替尼：抑制EGFR酪氨酸激酶磷酸化过程，从而抑制肿瘤细胞生长、转移和血管生成，并促进肿瘤细胞凋亡，适用于EGFR突变的非小细胞肺癌患者以及既往接受过至少一个化疗方案失败后的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。多项临床试验验证了其在相应患者群体中的疗效。
3.阿法替尼：属于不可逆性EGFR酪氨酸激酶抑制剂，能与EGFR共价结合，不可逆地阻断其信号传导，对EGFR常见突变及某些罕见突变均有抑制作用，可用于具有EGFR基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌，以及含铂化疗期间或化疗后疾病进展的局部晚期或转移性鳞状组织学类型的非小细胞肺癌。
二、单克隆抗体类
1.西妥昔单抗：是针对EGFR的IgG1单克隆抗体，通过与EGFR特异性结合，竞争性阻断表皮生长因子（EGF）等配体与EGFR的结合，从而阻断EGFR介导的信号传导途径，抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、减少基质金属蛋白酶和血管内皮生长因子的产生。可用于表达EGFR的转移性结直肠癌，与伊立替康联合用于经伊立替康治疗失败的患者等，有大量临床研究支持其在结直肠癌治疗中的应用。
2.帕尼单抗：为全人源化的EGFR单克隆抗体，结合EGFR后，阻断配体诱导的受体激活及下游信号传导，抑制肿瘤细胞生长和存活，适用于转移性结直肠癌患者，这些患者需在既往化疗后疾病进展，且具有野生型RAS基因状态等情况，相关临床研究确定了其在结直肠癌治疗中的地位。
