抗表皮生长因子受体类靶向药有西妥昔单抗（重组人鼠嵌合型单克隆抗体，用于表达EGFR的转移性结直肠癌，儿童、孕妇、过敏史患者需注意相关情况）、帕尼单抗（完全人源化单克隆抗体，用于野生型RAS转移性结直肠癌，儿童、孕妇、过敏者有禁忌）；抗血管生成类靶向药有贝伐珠单抗（重组人源化单克隆抗体，结合VEGF抑制血管生成用于转移性结直肠癌，儿童、孕妇等需谨慎）、瑞戈非尼（多激酶抑制剂，用于特定转移性结直肠癌，儿童、孕妇等有使用限制）；其他靶向药瑞普替尼用于晚期胃肠道间质瘤等，儿童、孕妇等需谨慎使用。
帕尼单抗：是完全人源化的单克隆抗体，同样作用于EGFR。主要用于治疗野生型RAS（KRAS和NRAS）转移性结直肠癌，作为一线治疗药物与氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康联合使用，或者作为单药用于化疗失败后的患者。研究发现帕尼单抗能改善患者的无进展生存等指标。儿童使用安全性不明确，不建议使用；孕妇禁用；对帕尼单抗过敏者禁用。
抗血管生成类靶向药
贝伐珠单抗：是一种重组人源化单克隆抗体，能结合血管内皮生长因子（VEGF），阻止VEGF与其受体结合，从而抑制血管内皮细胞的增殖和新生血管形成，达到抑制肿瘤生长和转移的目的。可用于转移性结直肠癌的治疗，常与化疗联合使用，如与5-氟尿嘧啶为基础的化疗方案联合用于一线治疗等。多项临床研究证实贝伐珠单抗联合化疗能延长结直肠癌患者的总生存期和无进展生存期等。儿童使用需谨慎评估，因为其在儿童中的安全性和有效性尚未充分确定；孕妇使用可能会对胎儿造成严重危害，应避免使用；有出血倾向等特殊情况的患者使用时需密切监测。
瑞戈非尼：是一种多激酶抑制剂，能抑制包括血管内皮生长因子受体（VEGFR）、血小板衍生生长因子受体（PDGFR）等多种受体酪氨酸激酶以及一些丝氨酸/苏氨酸激酶。用于治疗既往接受过氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗，以及既往接受过或不适合接受抗VEGF治疗、抗EGFR治疗（RAS野生型）的转移性结直肠癌患者。研究显示瑞戈非尼能延长患者的总生存期等。儿童使用安全性和有效性缺乏足够数据，不推荐使用；孕妇禁用；肝功能不全等患者使用时需调整剂量并密切监测。
其他靶向药
瑞普替尼：是一种新型的激酶抑制剂，通过抑制KIT和PDGFRA激酶的活化来发挥作用，用于治疗晚期胃肠道间质瘤（GIST）等，对于结直肠癌中某些特定情况也可能有一定应用，不过在结直肠癌方面的应用相对还在进一步探索中。对于儿童患者，目前相关数据极少，不建议使用；孕妇使用可能会对胎儿造成不良影响，应避免使用；有严重肝肾功能不全等情况的患者需谨慎使用并密切监测。
