选择性雌激素受体调节剂包括他莫昔芬，能竞争雌激素受体阻断其对肿瘤细胞作用，有不良反应及子宫内膜癌风险；芳香化酶抑制剂的来曲唑和阿那曲唑，通过抑制芳香化酶减少雌激素生成，有相应不良反应需注意监测；雌激素受体下调剂氟维司群可下调雌激素受体表达，用于特定晚期乳腺癌患者，有常见不良反应；孕激素类药物甲地孕酮可用于晚期乳腺癌治疗，有相关不良反应需谨慎评估。
他莫昔芬是临床上常用的乳腺癌内分泌治疗药物，它能与雌激素竞争雌激素受体，阻断雌激素对肿瘤细胞的作用，可用于雌激素受体（ER）、孕激素受体（PR）阳性的乳腺癌患者的辅助治疗及晚期乳腺癌的治疗。大量临床研究表明，他莫昔芬能降低乳腺癌术后复发及转移风险，提高患者生存率。不过，他莫昔芬可能会引起潮热、阴道干燥、子宫内膜增厚等不良反应，长期使用还需警惕子宫内膜癌的风险，尤其对于有子宫内膜病变高危因素的人群要加强监测。
芳香化酶抑制剂
来曲唑
来曲唑通过抑制芳香化酶的活性，减少体内雌激素的生成，适用于绝经后ER阳性或ER未知的晚期乳腺癌患者。多项临床试验证实，来曲唑在绝经后乳腺癌患者的辅助治疗中能显著改善无病生存期等预后指标。其不良反应相对较轻，主要有潮热、关节痛、骨质疏松等，对于绝经后女性，要注意监测骨密度，预防骨质疏松的发生。
阿那曲唑
阿那曲唑同样属于芳香化酶抑制剂，作用机制与来曲唑类似，用于绝经后妇女的晚期乳腺癌治疗及早期乳腺癌的辅助治疗。研究显示，阿那曲唑能有效抑制雌激素合成，降低乳腺癌复发风险。该药物的不良反应包括恶心、乏力、头痛等，对于老年绝经后女性使用时，需关注其肝肾功能情况，因为药物主要通过肝脏代谢，肾功能不全者一般无需调整剂量，但肝功能中重度损害者需慎用。
雌激素受体下调剂
氟维司群
氟维司群是一种新型雌激素受体下调剂，可特异性结合雌激素受体并下调其表达，用于在抗雌激素辅助治疗后或治疗过程中复发的，或是在抗雌激素治疗中进展的绝经后（包括自然绝经和人工绝经）雌激素受体阳性的晚期乳腺癌患者。临床研究表明，氟维司群能有效缓解晚期乳腺癌患者的病情进展，延长生存期。其常见不良反应有注射部位反应、乏力、恶心、头痛等，对于老年患者，使用时要密切观察不良反应的发生情况，根据身体状况调整用药。
孕激素类药物
甲地孕酮
甲地孕酮可用于晚期乳腺癌的治疗，其作用机制可能与干扰雌激素对肿瘤细胞的刺激有关。部分乳腺癌患者使用甲地孕酮后肿瘤生长可得到一定控制。该药物的不良反应包括体重增加、水肿、阴道出血等，对于有心血管疾病风险因素的患者，使用时需谨慎评估，密切监测体重、血压等指标。
