西地兰是临床常用的洋地黄类强心剂，主要通过增强心肌收缩力、减慢心率、改善房室传导，发挥治疗心力衰竭、控制心房颤动心室率及终止室上性心动过速的作用。
治疗心力衰竭
西地兰可抑制心肌细胞膜上的钠钾ATP酶，减少钾离子外流，增强心肌收缩力，提高心输出量，从而缓解慢性心力衰竭或急性失代偿期心力衰竭引发的呼吸困难、下肢水肿等症状，尤其适用于合并心房颤动的心力衰竭患者。
控制心房颤动心室率
通过延长房室结不应期、减慢房室传导速度，西地兰能有效降低心房颤动时过快的心室率，维持心室率在合理范围（通常控制在100次/分钟以内），改善血流动力学稳定性，减少心肌耗氧，降低心力衰竭急性发作风险。
治疗室上性心动过速
对于阵发性室上性心动过速急性发作，西地兰可通过增强迷走神经张力或直接抑制房室结传导，减慢心房激动向心室的传导速度，帮助终止心动过速发作。但需注意，该作用可能因个体差异存在局限性，需在医生监测下使用。
特殊人群注意事项
老年患者因代谢清除率下降，药物蓄积风险增加，需定期监测血药浓度及电解质水平；肾功能不全者排泄减慢，应根据肾小球滤过率调整用药方案；孕妇及哺乳期女性缺乏足够安全数据，需权衡利弊谨慎使用；低龄儿童（尤其是新生儿）肝肾功能尚未成熟，用药安全性和有效性数据有限，需严格评估后决策。
