雌激素主要由女性的卵巢分泌，此外男性的睾丸、肾上腺皮质也会少量分泌，绝经后女性卵巢功能衰退导致雌激素水平显著下降。
女性青春期卵巢开始分泌雌激素，促进第二性征发育；育龄期雌激素随月经周期波动，参与维持子宫内膜厚度与月经规律；妊娠期胎盘成为主要雌激素合成部位，支持胎儿发育；绝经后卵巢分泌功能衰退，雌激素水平降至极低，可能引发更年期症状。
男性睾丸分泌少量雌激素，参与精子生成调节；肾上腺皮质分泌的雌激素虽量少，但对维持骨骼健康等有一定作用；老年男性睾丸功能衰退时，雌激素分泌减少可能影响身体机能。
特殊人群中，新生儿出生后雌激素短暂升高，随年龄增长逐渐稳定；青春期前女性雌激素水平极低，青春期启动后迅速上升；患有卵巢疾病（如多囊卵巢综合征）或肾上腺疾病的女性，可能出现雌激素分泌异常，需及时就医检查。
雌激素补充治疗（如激素替代治疗）需严格遵循临床指征，适用于绝经后症状严重者，但有乳腺癌、子宫内膜癌等病史者禁用；低龄儿童（＜12岁）不建议使用雌激素类药物，以免影响正常发育；妊娠期女性需在医生指导下使用雌激素相关药物，避免滥用导致胎儿发育异常。
