头孢共有五代，分别是第一代（1962~1970年）、第二代（1970~1980年）、第三代（1980~1990年）、第四代（1990年后）和第五代（2000年后）。
第一代头孢：对革兰氏阳性菌作用较强，对革兰氏阴性菌作用较弱，主要用于呼吸道、皮肤感染等，如头孢唑林。肾功能不全者需调整剂量，儿童需根据体重计算用药，避免与其他肾毒性药物联用。
第二代头孢：对革兰氏阳性菌活性略弱于第一代，但对革兰氏阴性菌作用增强，适用于腹腔感染、尿路感染等，如头孢呋辛。孕妇需权衡利弊，哺乳期女性用药期间建议暂停哺乳，老年人应监测肾功能。
第三代头孢：对革兰氏阴性菌覆盖更广，包括肠杆菌科和铜绿假单胞菌，常用于严重感染如败血症，如头孢曲松。肾功能不全者需延长给药间隔，儿童需按年龄和体重调整，避免长期使用导致肠道菌群失调。
第四代头孢：广谱覆盖革兰氏阳性菌和阴性菌，对耐甲氧西林葡萄球菌有活性，用于多重耐药菌感染，如头孢吡肟。老年患者慎用，避免与氨基糖苷类联用加重肾损伤，肾功能不全者需严格监测。
第五代头孢：针对革兰氏阳性菌（尤其是MRSA）活性显著，对革兰氏阴性菌也有效，如头孢洛林。严重肾功能不全者禁用，有青霉素过敏史者需谨慎，孕妇及哺乳期女性建议咨询医生。
