桂枝茯苓丸有活血化瘀、消癥散结、调节内分泌、抗炎作用，孕妇禁用，儿童应避免使用，老年人需在医生指导下使用因其肝肾功能减退要考虑药物对肝肾及相互作用影响。
活血化瘀：其成分中的桂枝、茯苓、牡丹皮、桃仁、芍药等药物相互配伍，能够促进血液循环，消除瘀血。现代药理学研究表明，桂枝茯苓丸可以改善血液流变学，降低全血黏度和血浆黏度，抑制血小板聚集，从而起到活血化瘀的作用。例如，在一些因瘀血阻滞导致的月经不调、痛经等情况中，桂枝茯苓丸的活血化瘀功效可以缓解相关症状。对于患有慢性盆腔炎等疾病，存在瘀血内阻情况的患者，桂枝茯苓丸的活血化瘀作用有助于改善盆腔的血液循环，促进炎症的吸收。
消癥散结：可用于治疗瘀血阻滞引起的癥块。比如子宫肌瘤，中医认为其多由瘀血内停、积聚而成，桂枝茯苓丸通过活血化瘀的作用，能够使瘀血消散，从而对子宫肌瘤有一定的辅助治疗作用。临床研究发现，桂枝茯苓丸可以抑制子宫肌瘤细胞的增殖，诱导其凋亡，进而控制子宫肌瘤的生长。对于卵巢囊肿等疾病，瘀血阻滞是其发病的重要因素之一，桂枝茯苓丸的消癥散结功效有助于缩小囊肿体积。
调节内分泌：能够对内分泌系统产生一定的调节作用。它可以影响激素水平，对于因内分泌失调引起的一些妇科疾病有改善作用。例如，在多囊卵巢综合征患者中，存在内分泌紊乱的情况，桂枝茯苓丸可能通过调节相关激素的分泌，改善患者的月经不调、排卵异常等症状。
抗炎作用：具有一定的抗炎功效。可以减轻炎症反应，对于一些炎症性疾病有辅助治疗作用。比如在子宫内膜炎等妇科炎症中，桂枝茯苓丸的抗炎作用能够减轻炎症部位的红肿、疼痛等症状，促进炎症的消退。
特殊人群方面：孕妇禁用桂枝茯苓丸，因为其活血化瘀作用可能会导致流产等不良后果。儿童由于身体发育尚未完全成熟，桂枝茯苓丸中的药物成分可能对儿童肝肾等器官产生不良影响，所以应避免儿童使用。老年人使用时需在医生指导下进行，因为老年人的肝肾功能有所减退，要考虑药物对肝肾功能的影响以及药物之间的相互作用等情况。
