西咪替丁是组胺H2受体拮抗剂，有抑制胃酸分泌、治疗上消化道出血、治疗卓-艾综合征、免疫调节作用，特殊人群使用需注意，老年人肝肾功能减退需关注代谢，儿童一般避免低龄使用，孕妇和哺乳期女性一般不建议使用，如需用需医生评估指导。
抑制胃酸分泌：通过竞争性阻断胃黏膜壁细胞上的组胺H2受体，从而抑制基础胃酸分泌以及由组胺、五肽胃泌素、食物等刺激引起的胃酸分泌。大量科学研究证实，西咪替丁能显著降低胃酸的分泌量和酸度，对于治疗消化性溃疡等与胃酸分泌过多相关的疾病具有重要意义。例如，在一些针对消化性溃疡患者的临床研究中发现，使用西咪替丁后患者胃酸相关症状得到明显改善，溃疡愈合情况较好。
治疗上消化道出血：由于其能抑制胃酸分泌，使胃内pH值升高，从而促进血小板聚集和血浆凝血功能发挥作用，还可以避免氢离子反渗损伤胃黏膜，故可用于治疗上消化道出血。多项临床观察表明，西咪替丁在控制上消化道出血症状方面有一定效果，能帮助患者稳定病情。
治疗卓-艾综合征：该综合征是由胃窦G细胞增生或分泌胃泌素的肿瘤引起的，患者会出现大量胃酸分泌的情况。西咪替丁可以通过抑制胃酸分泌来缓解患者的症状，为进一步的治疗争取时间，在临床对卓-艾综合征的治疗中常作为基础用药之一。
免疫调节作用：有研究发现西咪替丁具有一定的免疫调节作用。它可以增强机体的免疫功能，例如能增加T淋巴细胞的活性、提高自然杀伤细胞的活性等。不过其免疫调节作用机制相对复杂，目前还在进一步的研究探索中，但已有一些研究表明在一些免疫功能低下相关疾病的辅助治疗中，西咪替丁可能发挥一定作用。
对于特殊人群，如老年人，由于其肝肾功能可能有所减退，使用西咪替丁时需要密切关注药物的代谢情况，因为西咪替丁主要经肾脏排泄，肾功能不全的老年人可能需要调整用药剂量；对于儿童，目前临床一般避免低龄儿童使用西咪替丁，因为儿童的肝肾功能发育尚不完善，药物代谢和耐受情况与成人不同，使用不当可能会引发较多不良反应；对于孕妇和哺乳期女性，西咪替丁能通过胎盘并分泌入乳汁，可能会对胎儿和婴儿产生不良影响，所以一般不建议使用，如需使用需在医生的严格评估和指导下谨慎权衡利弊后再决定。
