氧氟沙星是消旋体，左旋体有抗菌活性，左氧氟沙星是其左旋体且抗菌活性约为氧氟沙星2倍；药代动力学上左氧氟沙星口服吸收好、组织穿透性相对好、肾脏清除率高；抗菌谱有重叠但左氧氟沙星对部分菌活性更强；临床应用均可治感染，严重或耐药感染倾向用左氧氟沙星；不良反应两者均有，特殊人群使用需谨慎，儿童18岁以下不推荐用氧氟沙星和左氧氟沙星。
一、药物本质方面
氧氟沙星是消旋体，其中只有左旋体具有抗菌活性，左氧氟沙星是氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的2倍。
二、药代动力学方面
吸收：氧氟沙星口服吸收不完全，生物利用度约为80%-85%；左氧氟沙星口服吸收良好，生物利用度接近100%。
分布：两者在体内分布相似，均可广泛分布至各组织、体液中，但左氧氟沙星的组织穿透性相对较好。
代谢与排泄：氧氟沙星主要经肾脏排泄，约占80%-90%；左氧氟沙星的排泄途径除肾脏外，也可通过粪便排泄一部分，不过仍以肾脏排泄为主，其肾脏清除率高于氧氟沙星。
三、抗菌谱方面
两者抗菌谱有一定重叠，但左氧氟沙星对部分细菌的抗菌活性更强。例如，左氧氟沙星对肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性菌以及肺炎支原体、肺炎衣原体等非典型病原体的抗菌活性优于氧氟沙星；而在对部分革兰阴性菌如大肠埃希菌等的抗菌活性方面，两者相近，但左氧氟沙星总体抗菌活性更强。
四、临床应用方面
均可用于治疗呼吸道感染、泌尿系统感染、胃肠道感染等多种感染性疾病。不过，由于左氧氟沙星抗菌活性更强且药代动力学特点更优，在一些较为严重的感染或对氧氟沙星耐药的菌株感染时，更倾向于选用左氧氟沙星，但具体用药需根据感染的病原体、患者的具体情况等由医生综合判断。
五、不良反应方面
两者均可能引起胃肠道反应如恶心、呕吐、腹痛、腹泻等，中枢神经系统反应如头晕、头痛、嗜睡等，还可能有皮疹、瘙痒等过敏反应以及肝功能异常等。但相对而言，左氧氟沙星的不良反应发生率可能略低于氧氟沙星，不过个体差异较大，不同患者对两种药物的耐受性不同。
对于特殊人群，如孕妇及哺乳期妇女，两者均需谨慎使用，因为可能会对胎儿或婴儿产生不良影响；对于老年人，由于肾功能可能减退，使用时需根据肾功能调整剂量；对于儿童，氧氟沙星和左氧氟沙星均不推荐用于18岁以下未成年人，因为可能会影响软骨发育等。
