盐酸麻黄碱为(1R,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐属α、β肾上腺素受体激动剂可直接激动或促使神经末梢释放去甲肾上腺素发挥作用,对心血管能使心肌收缩力增强心输出量增加且整体因血压升高反射性心率减慢并收缩小动脉等致血压升高,对支气管可松弛平滑肌缓解发作但作用较肾上腺素弱持久,中枢有较明显兴奋作用小剂量致大脑皮层兴奋致精神兴奋失眠等较大剂量兴奋延髓呼吸及血管运动中枢严重可致惊厥,口服易自胃肠道吸收可通过血-脑屏障入脑脊液15-60分钟起效持续约3-6小时主要经肾排泄,常用于缓解支气管哮喘发作、鼻黏膜充血鼻塞、防治蛛网膜下腔或硬膜外麻醉引起的低血压及缓解荨麻疹和血管神经性水肿等过敏反应,不良反应有失眠、不安、震颤、心悸、头痛、出汗等大剂量可致血压升高、心动过速、心律失常等,儿童对拟肾上腺素药敏感性高使用需谨慎,高血压、冠心病、甲状腺功能亢进、糖尿病等患者慎用。
一、基本定义
盐酸麻黄碱是一种拟肾上腺素类药物,化学名称为(1R,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐,属于α、β肾上腺素受体激动剂,可直接激动肾上腺素受体,也能促使肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素,从而产生相应的药理作用。
二、药理作用
1.对心血管系统作用:能使心肌收缩力增强,心输出量增加,在整体情况下因血压升高反射性地引起心率减慢;对血管有收缩作用,主要收缩小动脉与毛细血管前括约肌,使血压升高。
2.对支气管平滑肌作用:可松弛支气管平滑肌,解除其痉挛,缓解支气管哮喘发作,但作用较肾上腺素弱且持久。
3.中枢神经系统作用:有较明显的中枢兴奋作用,小剂量能使大脑皮层兴奋,引起精神兴奋、失眠等,较大剂量可兴奋延髓呼吸中枢和血管运动中枢,严重时可引起惊厥。
三、药代动力学
口服后易自胃肠道吸收,可通过血-脑屏障进入脑脊液,口服15~60分钟起效,持续作用时间约3~6小时,主要经肾脏排泄。
四、临床应用
常用于缓解支气管哮喘发作,也可用于鼻黏膜充血引起的鼻塞等,还可用于防治蛛网膜下腔麻醉或硬膜外麻醉引起的低血压及缓解荨麻疹和血管神经性水肿等过敏反应。
五、不良反应及注意事项
1.不良反应:可能出现失眠、不安、震颤、心悸、头痛、出汗等,大剂量使用可引起血压升高、心动过速、心律失常等。
2.特殊人群注意事项:
儿童:儿童对拟肾上腺素药的敏感性较高,使用时需谨慎,因其可能对儿童的中枢神经系统等产生更明显影响,应严格遵循医疗建议使用。
特殊疾病患者:高血压、冠心病、甲状腺功能亢进、糖尿病等患者慎用,因为盐酸麻黄碱可能影响血压、血糖等指标或加重相关疾病病情。