头孢氨苄属第一代头孢菌素,对革兰阳性菌抗菌作用较强,对部分革兰阴性菌有一定作用,口服吸收好,经肾排泄,用于轻、中度感染,有胃肠道等不良反应,儿童、老人、孕妇等特殊人群需注意;头孢克肟属第三代头孢菌素,对革兰阴性菌抗菌活性强,口服吸收好,分布广,经肾排泄,用于敏感菌感染,不良反应发生率低,特殊人群同需注意,两者均主要经肾排泄,肾功能不全者需调整剂量。
一、药物类别
头孢氨苄属于第一代头孢菌素类抗生素,头孢克肟属于第三代头孢菌素类抗生素。
二、抗菌谱
头孢氨苄:对革兰阳性菌的抗菌作用较强,对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌等有较好的抗菌活性;对部分革兰阴性菌如大肠埃希菌、奇异变形杆菌等也有一定抗菌作用,但对铜绿假单胞菌无效,对流感嗜血杆菌的作用较差。
头孢克肟:对革兰阴性菌的抗菌活性明显强于头孢氨苄,对肺炎克雷伯菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌等革兰阴性菌有较强的抗菌作用;对革兰阳性菌的作用不如第一代头孢菌素,但对链球菌属(肠球菌除外)有较好抗菌活性,对铜绿假单胞菌无效。
三、药代动力学特点
头孢氨苄:口服吸收较好,空腹口服吸收率约为90%,血药浓度达峰时间约为1小时,半衰期约为0.6-1.0小时,体内分布较广,可透过胎盘,也可分泌至乳汁。主要经肾脏以原形排泄,肾功能减退时需调整剂量。
头孢克肟:口服后吸收良好,食物对其吸收影响较小,血药浓度达峰时间约为2-4小时,半衰期约为3-4小时,体内分布广泛,可在痰液、扁桃体、肺组织、胆囊等组织体液中达到有效浓度,主要经肾脏排泄,肾功能不全者需调整剂量。
四、临床应用
头孢氨苄:主要用于敏感菌所致的轻、中度呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染等。
头孢克肟:常用于敏感菌引起的呼吸道感染如肺炎、支气管炎,尿路感染,胆道感染,猩红热等。
五、不良反应
头孢氨苄:常见不良反应有恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应,少数人可出现皮疹、药物热等过敏反应,偶见血清氨基转移酶升高、头晕、复视、耳鸣、抽搐等神经系统反应,长期使用可导致菌群失调、二重感染等。
头孢克肟:不良反应发生率较低,主要有腹泻、皮疹等,偶见过敏反应如休克,也可出现血清氨基转移酶升高、嗜酸性粒细胞增多等,一般耐受性良好。
特殊人群注意事项
儿童:儿童使用时需根据体重等调整剂量,由于儿童肝肾功能发育尚未完善,使用过程中需密切观察不良反应,尤其是婴幼儿,应优先考虑安全性,非必要不选用。
老年人:老年人肾功能减退,使用时需调整剂量,应根据肾功能情况适当减少用药剂量或延长给药间隔,用药过程中需监测肾功能。
孕妇及哺乳期妇女:孕妇使用需权衡利弊,只有在明确需要时才使用;哺乳期妇女用药时需暂停哺乳,因药物可分泌至乳汁,可能对婴儿产生影响。
肾功能不全者:两者均主要经肾脏排泄,肾功能不全时药物清除减慢,血药浓度升高,需调整剂量,用药期间需监测肾功能指标,根据肾功能情况调整给药方案。