阿司匹林主要有解热、镇痛、抗炎、抗血栓形成作用,其副作用包括胃肠道反应、出血倾向、过敏反应、肝肾功能损害、瑞夷综合征等。
一、阿司匹林的主要作用
1.解热作用:通过作用于下丘脑体温调节中枢而发挥解热作用,能使发热者的体温降低至正常水平,而对正常体温几乎无影响,其机制是抑制前列腺素(PG)合成酶(环氧化酶)的活性,减少PG的合成。例如多项临床研究证实,在感冒发烧等引起的发热情况中,阿司匹林可有效缓解体温升高的症状。
2.镇痛作用:主要作用于外周神经系统,通过抑制炎症局部PG的合成,减轻PG引起的痛觉增敏作用以及其对缓激肽等致痛物质的敏感作用,对轻、中度疼痛,如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及月经痛等有良好的镇痛效果。大量的临床实践和药理学研究都支持这一镇痛机制。
3.抗炎作用:可抑制炎症部位PG的合成,从而减轻炎症反应,对类风湿性关节炎等炎症性疾病有一定的抗炎作用,能缓解炎症引起的红肿、疼痛等症状。众多针对关节炎患者的研究表明,阿司匹林在抗炎方面有明确的疗效。
4.抗血栓形成作用:低剂量的阿司匹林能不可逆地抑制血小板中的环氧化酶,阻止花生四烯酸转化为前列腺素G2和前列腺素H2,进而减少血栓素A2(TXA2)的生成,而TXA2具有强烈的促血小板聚集和缩血管作用,所以低剂量阿司匹林可抑制血小板聚集,预防血栓形成,在预防心肌梗死、脑梗死等心血管疾病的发生方面有重要应用,大量心血管疾病预防相关的研究都肯定了小剂量阿司匹林的抗血栓作用。
二、阿司匹林的副作用
1.胃肠道反应:较为常见,可引起恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛等症状。这是因为阿司匹林可直接刺激胃黏膜,并抑制胃黏膜合成具有保护作用的前列腺素。长期使用或大剂量使用时更容易出现,对于本身有胃溃疡、胃炎等病史的患者,胃肠道反应可能更为严重,会加重病情,导致溃疡出血等情况。
2.出血倾向:由于抑制血小板聚集,延长出血时间,可能引起出血,如皮肤瘀斑、鼻衄、消化道出血、脑出血等。在有出血性疾病的患者中应谨慎使用,对于老年人,本身血管弹性较差,使用阿司匹林时要密切关注是否有出血迹象,因为老年人出血后恢复相对困难。
3.过敏反应:少数患者可出现过敏反应,表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿等。其中阿司匹林哮喘较为典型,多发生于有哮喘病史的患者,机制是阿司匹林抑制了环氧酶途径,使脂氧酶途径代谢增强,白三烯等炎症介质增多,导致支气管痉挛引发哮喘发作。
4.肝肾功能损害:长期大剂量使用阿司匹林可能对肝肾功能造成损害,表现为转氨酶升高、蛋白尿等。这是因为药物需要经过肝肾代谢,长期大量药物积累可能影响肝肾功能正常的代谢和排泄功能,对于本身肝肾功能不全的患者,更要谨慎使用阿司匹林,使用过程中需密切监测肝肾功能指标。
5.瑞夷综合征:在儿童和青少年病毒性感染伴有发热时使用阿司匹林可能发生,表现为急性肝脂肪变性-脑病综合征,虽然较为罕见,但一旦发生后果严重,所以儿童病毒性感染发热时应避免使用阿司匹林退热,可选用对乙酰氨基酚等其他合适的退热药物。