抗生素种类多样,包括β-内酰胺类(有青霉素类、头孢菌素类、其他β-内酰胺类等,不同类有不同特点及适用感染)、大环内酯类(14元环和15元环有不同药物及适用情况)、氨基糖苷类(常用药物及作用、特点)、四环素类(天然和半合成有不同情况)、喹诺酮类(各代有不同特点及适用)、磺胺类(全身用和局部用有不同用途及注意事项)。
一、β-内酰胺类抗生素
1.青霉素类:
窄谱青霉素:主要对革兰阳性球菌和杆菌、革兰阴性球菌等有抗菌作用,如青霉素G,对大多数革兰阳性球菌(如溶血性链球菌、肺炎链球菌等)、革兰阳性杆菌(如白喉杆菌等)、革兰阴性球菌(如脑膜炎奈瑟菌等)有强大抗菌活性,但易产生耐药性,现在临床应用相对较前减少,不过在某些特定感染如梅毒等仍为首选。
耐青霉素酶青霉素:如苯唑西林等,主要用于产青霉素酶的金黄色葡萄球菌等感染,对青霉素耐药的葡萄球菌感染有效,其结构特点是通过空间位阻作用保护β-内酰胺环不受青霉素酶水解。
广谱青霉素:包括氨苄西林、阿莫西林等,对革兰阳性菌和革兰阴性菌均有杀菌作用,氨苄西林对革兰阴性杆菌如流感嗜血杆菌、大肠杆菌等有抗菌活性,阿莫西林对肺炎链球菌、变形杆菌等也有较好作用,可口服,使用方便。
2.头孢菌素类:
第一代头孢菌素:对革兰阳性菌的抗菌活性较强,对革兰阴性菌的作用相对较弱,对青霉素酶稳定,但对革兰阴性菌产生的β-内酰胺酶的稳定性比第二、三代差,主要用于耐青霉素的金黄色葡萄球菌等革兰阳性菌感染,如头孢唑林等可用于外科手术预防感染等。
第二代头孢菌素:对革兰阳性菌的活性与第一代相近或稍弱,对革兰阴性菌的抗菌活性比第一代强,对部分肠杆菌科细菌有效,对β-内酰胺酶的稳定性比第一代有所提高,如头孢呋辛等可用于治疗一些中度感染的社区获得性肺炎、泌尿系统感染等。
第三代头孢菌素:对革兰阴性菌有较强的抗菌活性,抗菌谱更广,对肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌等有不同程度抗菌作用,对β-内酰胺酶高度稳定,如头孢曲松可用于治疗严重的革兰阴性杆菌感染、脑膜炎等,头孢他啶对铜绿假单胞菌抗菌活性较强。
第四代头孢菌素:对革兰阳性菌和革兰阴性菌的抗菌活性均较强,对β-内酰胺酶尤其是超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)稳定,如头孢吡肟等可用于治疗一些复杂的感染,包括耐药菌引起的感染等。
3.其他β-内酰胺类:
碳青霉烯类:如亚胺培南、美罗培南等,具有广谱、强效抗菌活性,对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌等均有强大抗菌作用,对多种β-内酰胺酶高度稳定,可用于治疗多重耐药菌引起的严重感染,如重症肺炎、腹腔感染等,但需注意其可能引起的中枢神经系统不良反应等。
单环β-内酰胺类:如氨曲南,主要对革兰阴性菌有抗菌活性,对革兰阳性菌和厌氧菌无作用,特点是过敏反应少,可用于对青霉素、头孢菌素过敏的革兰阴性菌感染患者,如泌尿系统感染、下呼吸道感染等。
二、大环内酯类抗生素
1.14元环大环内酯类:
红霉素:对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、链球菌等有抗菌作用,对一些革兰阴性菌如脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌等也有一定活性,主要用于耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染及支原体、衣原体等非典型病原体感染,口服吸收可受食物影响,静脉给药时局部刺激性较强。
克拉霉素:抗菌活性比红霉素强,对幽门螺杆菌、肺炎支原体等的作用增强,可用于幽门螺杆菌感染的治疗、呼吸道感染等,药物相互作用相对较多,需注意与其他药物的联合使用。
罗红霉素:抗菌谱与红霉素相似,血药浓度较高,半衰期较长,胃肠道反应相对较轻,可用于呼吸道感染、皮肤软组织感染等。
2.15元环大环内酯类:如阿奇霉素,抗菌谱较广,对革兰阳性菌、革兰阴性菌及非典型病原体均有作用,其药代动力学特点是组织分布浓度高,半衰期长,可采用序贯疗法,即静脉给药后改为口服继续治疗,常用于社区获得性肺炎、尿道炎等感染的治疗。
三、氨基糖苷类抗生素
1.常用药物:如链霉素、庆大霉素、阿米卡星等。链霉素曾主要用于结核分枝杆菌感染,现在由于耐药等原因应用受限;庆大霉素对革兰阴性杆菌有较强抗菌活性,但耳毒性、肾毒性相对较明显;阿米卡星为氨基糖苷类中对耐药菌较稳定的药物,对革兰阴性杆菌及铜绿假单胞菌等有较好抗菌作用,可用于治疗多重耐药菌引起的感染,但需监测听力、肾功能等。氨基糖苷类抗生素主要通过抑制细菌蛋白质合成发挥杀菌作用,对需氧革兰阴性杆菌抗菌活性强,对厌氧菌无效,且具有明显的抗生素后效应(PAE)。
四、四环素类抗生素
1.天然四环素类:如四环素、土霉素等,抗菌谱较广,对革兰阳性菌、革兰阴性菌、立克次体、支原体、衣原体等均有作用,但由于耐药菌增多等原因,现在临床应用受限,主要用于某些特殊感染如支原体肺炎、衣原体感染等,但儿童使用可能影响牙齿和骨骼发育,需严格掌握适应证。
2.半合成四环素类:如多西环素、米诺环素等,抗菌活性比天然四环素强,口服吸收良好,半衰期较长,多西环素可用于多种感染的治疗,米诺环素对一些耐药菌有较好作用,也可用于痤疮等的治疗,但同样需注意对儿童骨骼和牙齿的影响等。
五、喹诺酮类抗生素
1.第一代喹诺酮类:抗菌谱窄,口服吸收差,现已基本淘汰。
2.第二代喹诺酮类:如氧氟沙星等,抗菌谱有所扩大,对革兰阴性菌活性增强,口服吸收较好,可用于泌尿系统感染、肠道感染等。
3.第三代喹诺酮类:如环丙沙星等,对革兰阴性菌、革兰阳性菌均有较强抗菌活性,对铜绿假单胞菌、厌氧菌等也有一定作用,可用于呼吸道感染、泌尿系统感染、肠道感染等多种感染的治疗,不过18岁以下未成年人由于可能影响软骨发育,一般不推荐使用该类药物。
4.第四代喹诺酮类:如莫西沙星等,抗菌谱更广,对革兰阳性菌、厌氧菌等活性增强,可用于社区获得性肺炎、复杂腹腔感染等的治疗,不良反应相对较少,但仍需注意可能的心脏毒性等不良反应。
六、磺胺类抗生素
1.全身用磺胺类:如磺胺甲噁唑等,与甲氧苄啶(TMP)组成复方制剂如复方磺胺甲噁唑,抗菌活性增强,抗菌谱扩大,对革兰阳性菌、革兰阴性菌等均有作用,可用于泌尿系统感染、呼吸道感染、肠道感染等,使用时需注意多饮水,防止结晶尿等不良反应,新生儿、早产儿使用可能导致胆红素脑病等。
2.局部用磺胺类:如磺胺嘧啶银等,主要用于烧伤创面感染的预防和治疗,具有抗菌和收敛作用。