头孢类抗生素根据研发时间和抗菌谱差异分为五代，一代（1960s-1970s）主要针对革兰氏阳性菌，如肺炎链球菌；二代（1970s-1980s）拓展至部分革兰氏阴性菌，如大肠杆菌；三代（1980s-1990s）对革兰氏阴性菌作用更强，如头孢曲松；四代（1990s后）增加抗革兰氏阳性菌活性，如头孢吡肟；五代（2000s后）新增对耐药菌覆盖，如头孢洛林。
一代头孢：主要用于皮肤、呼吸道感染，如中耳炎、肺炎等，对耐药菌作用有限。肾功能不全者需调整剂量，避免与氨基糖苷类联用加重肾损伤。
二代头孢：适用于胆道、泌尿系统感染，对厌氧菌也有一定效果。孕妇需权衡利弊，哺乳期妇女慎用，可能通过乳汁影响婴儿。
三代头孢：常用于严重革兰氏阴性菌感染，如败血症、脑膜炎，头孢哌酮等可用于腹腔感染。老年患者需监测凝血功能，避免与抗凝药同用。
四代头孢：对耐药菌如MRSA（耐甲氧西林葡萄球菌）有活性，用于复杂感染。肾功能不全者需延长给药间隔，避免与利尿剂联用。
五代头孢：针对耐碳青霉烯菌，如肺炎克雷伯菌，用于多重耐药菌感染。儿童、孕妇及哺乳期妇女缺乏足够数据，建议咨询医生。
