盐酸苯海拉明有抗组胺作用，可与组胺竞争H1受体制止过敏反应、对抗组胺对相关平滑肌的作用及抑制其引起的血管扩张和通透性增加；有中枢抑制作用，可致镇静嗜睡等，不同个体反应有差异；有镇吐作用，可能与抗组胺或抑制前庭神经有关，特殊病史患者使用需谨慎。
中枢抑制作用
具有中枢抑制作用，可引起镇静、嗜睡等。其机制可能是对中枢神经系统H1受体的抑制作用较强，能干扰睡眠时的脑电活动。不过不同个体对这种中枢抑制作用的反应存在差异，一般来说，成年人使用后可能较易出现嗜睡等表现，而对于儿童，由于其神经系统发育尚未完全成熟，中枢抑制作用可能更为明显，需特别注意观察儿童用药后的反应，避免因过度嗜睡影响日常生活和安全。老年人由于机体功能衰退，对中枢抑制作用的敏感性可能增高，使用时也需谨慎，注意监测是否出现过度镇静等情况。
镇吐作用
有镇吐作用，可能与其抗组胺作用有关，也可能是对前庭神经的抑制作用所致。可用于一些因晕车、晕船等引起的呕吐，以及一些药物性呕吐等情况。但对于有特殊病史的患者，如患有青光眼、消化道溃疡等疾病的患者，使用时需权衡利弊，因为其镇吐作用可能会掩盖一些疾病的真实症状，或者对胃肠道等产生一定影响，需在医生指导下谨慎使用。
