注射用磷罗拉匹坦帕洛诺司琼

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注射用磷罗拉匹坦帕洛诺司琼为1类创新药,适用于预防成人高度致吐性化疗(HEC)引起的急性和迟发性恶心和呕吐。

一、药物作用原理

注射用磷罗拉匹坦帕洛诺司琼通过同时拮抗两条关键信号通路来抑制呕吐反射:

1.神经激肽-1(NK-1)受体拮抗剂:磷罗拉匹坦是罗拉匹坦的前药,在体内转化为罗拉匹坦后发挥作用。罗拉匹坦是P物质NK1受体的选择性和竞争性拮抗剂,可抑制化疗药物引起的呕吐。

2.5-羟色胺3(5-HT3)受体拮抗剂:帕洛诺司琼是高选择性的5-HT3受体拮抗剂,能阻断位于外周迷走神经末梢和中枢极后区化学感受区触发区的5-HT3受体,从而抑制呕吐反射。

二、适用人群特点

适用于预防成人高度致吐性化疗(HEC)引起的急性和迟发性恶心和呕吐。

三、安全性说明

1.整体用药安全性良好,临床试验中出现的不良反应和传统止吐药物相近,未发现未知安全风险,多数不适反应程度轻微,严重不良反应发生率较低。

2.较为常见的身体不适包括便秘、腹胀、食欲下降、头晕、头痛腹泻,也可能出现血脂、尿酸、转氨酶指标轻度异常,或是注射部位出现不适、血常规指标轻微波动。

3.需要留意的特殊风险:

(1)存在发生过敏反应的可能性,同类型止吐药物有相关过敏案例。

(2)输液部位可能出现疼痛、发红、肿胀。

(3)用药后较长一段时间内会轻度影响体内代谢酶活性。

(4)若同时使用调节情绪、镇痛类相关药物,有概率出现5-羟色胺综合征,表现为精神紊乱、心跳加快、身体震颤、发热、腹泻等。

(5)单独用药不会明显影响心脏心电指标,但本身存在心脏相关异常、体内电解质失衡,或是同期使用影响心电的药物时需要多加留意。

4.暂无专门用于药物过量的解救药物,药物难以通过透析清除,若出现过量情况仅能对症缓解不适并持续观察身体状态。

四、使用注意事项

1.禁用人群

对该药任何成分、辅料存在过敏情况者;需要同时使用特定窄治疗范围精神类药物的人群;孕期女性;哺乳期女性。

2.不推荐/慎用人群

(1)18岁以下青少年及儿童,暂无相关安全有效的临床数据,不建议使用。

(2)重度肝功能损伤、重度肾功能损伤以及透析患者,缺少用药相关研究数据,如需使用需全程严密监测身体情况。

(3)体内钾、镁含量偏低、先天心电异常、长期使用特定化疗药、同期服用影响心电药物的人群谨慎使用。

(4)有长期便秘、肠道梗阻病史的人群,用药后需要持续观察肠道排便情况。

3.用药相关操作要求

(1)仅能通过静脉输液方式给药,不可口服或其他途径使用;两次用药间隔不能过短。

(2)配药仅能使用生理盐水,不可搭配含钙、镁的输液液体,输液前后需要冲管;配药操作动作轻柔,不可大力摇晃药剂;配好的药液放置时间不宜过长,液体出现浑浊、杂质时不能使用。

(3)药品需避光密封,冷藏存放。

4.特殊人群管控

(1)育龄女性:用药期间以及停药后较长一段时间内,必须做好避孕措施,不能备孕。

(2)哺乳期女性:用药全程以及停药后一段时间内停止哺乳。

(3)老年人、轻度至中度肝肾功能异常的成年人,无需特殊调整,正常监测身体状态即可。

5.合并用药管控

(1)若同期服用抗凝类药物,需要定期监测凝血相关指标。

(2)同时使用调节情绪、镇痛类药物时,全程留意有无5-羟色胺综合征相关异常表现。

(3)用药结束后一段时间内,使用经特殊代谢酶分解的药物时,要警惕不良反应加重。

五、核心认知误区

误区1:只能缓解化疗当天的恶心呕吐

药物作用持续时间很长,不仅能控制化疗当天的不适,化疗结束数天乃至更久之后的迟发性恶心呕吐也能起到预防作用。

误区2:只用这一种药就能完全止住呕吐,不用搭配其他辅助药物

标准的止吐预防方案需要搭配辅助药物,单独使用该药无法达到完整的止吐防护效果。

误区3:轻微便秘不用在意

该药会减缓肠道蠕动,本身有肠道梗阻问题的患者需要提前告知医生,持续便秘要及时处理。

误区4:停药不久就能备孕、恢复喂奶

药物在体内持续作用时间久,停药后仍需要长时间避孕、暂停哺乳。

误区5:儿童减少药量就可以使用

没有儿童用药相关研究数据,无论降低药量与否,都不建议儿童使用。

误区6:和其他药物同用风险很高,化疗药物需要减量

该药不会干扰多数化疗药物代谢,仅部分特定搭配药物需要多加留意,常规化疗方案无需调整。

六、临床规范备注

临床判断止吐效果分为三个观察阶段:化疗当日、化疗后数天、化疗结束1周左右,主要观察有无呕吐、是否需要额外使用止吐药、恶心对日常生活的影响等指标。

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