枸橼酸戈来雷塞片属于1类创新药，是靶向KRASG12C的小分子抑制剂，该药适用于至少接受过一种系统性治疗的鼠类肉瘤病毒癌基因（KRAS）G12C突变型的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者，为患者提供了新的治疗选择。
一、药物作用原理
枸橼酸戈来雷塞片为KRASG12C共价抑制剂，能够将KRASG12C蛋白锁定在非活化状态，阻断KRAS介导的下游信号传导，抑制携带该突变肿瘤细胞增殖并诱导肿瘤细胞凋亡；药物采用枸橼酸共晶工艺，相较游离分子大幅提升溶解度与体内生物利用度，在保障靶向杀伤活性的同时优化整体安全性。
二、适用人群特点
经规范检测确认存在KRASG12C突变，且已经接受至少一轮系统性治疗的晚期非小细胞肺癌成年患者。
三、安全性说明
1.整体安全特征：多数不良反应可控，3级及以上不良反应发生率低于国内同靶点两款口服药物。
2.高频不良反应：贫血、血胆红素升高、天门冬氨酸氨基转移酶升高、丙氨酸氨基转移酶升高、高甘油三酯血症、低白蛋白血症、蛋白尿为发生率≥20的不良反应。
3.重点需监测不良反应：肝功能指标异常、贫血、中性粒细胞减少、间质性肺疾病、肾功能相关损伤。
4.用药耐受情况：约三分之一患者会因不良反应临时暂停给药，小比例患者需下调剂量，仅少数人群需永久停药；同类药物对比，该药导致永久停药的不良反应发生率更低。
四、使用注意事项
1.不适用/禁用人群
（1）对该药活性成分或任意辅料存在过敏者禁止使用。
（2）18周岁以下人群暂无安全有效性研究数据，不适用。
（3）中度、重度肝功能损伤、重度肾功能损伤人群无用药相关研究数据，不适用。
（4）孕期、哺乳期女性不推荐使用；有生育需求男女用药全程及停药后需规范避孕。
2.服药操作规范
（1）整片温水送服，不可掰开、压碎、咀嚼；餐前、餐后均可服用，遵医嘱每日固定时间服药。
（2）漏服仅可在距离下次服药超12小时补服，不可双倍补药；服药后呕吐无需追加剂量。
（3）可分两次下调给药剂量，无法耐受最低剂量则永久停用。
3.定期监测要求
（1）用药前及用药期间定期复查血常规、肝功能全套指标。
（2）持续观察咳嗽、气短、发热等新发肺部不适，警惕间质性肺疾病。
（3）定期监测肾功能、血脂、白蛋白相关实验室指标。
4.联用药物管控
（1）尽量避免与CYP3A强效抑制剂、强效诱导剂、P-gp抑制剂同用。
（2）联用CYP3A、BCRP、P-gp窄治疗窗药物时需加强指标监测。
五、核心认知误区
误区1：所有晚期肺癌都可以服用
仅经检测确认KRASG12C突变、且既往接受系统治疗的成年非小细胞肺癌患者方可使用，无该突变人群无治疗获益。
误区2：靶向药不存在肝、血液毒性
枸橼酸戈来雷塞片临床可见转氨酶、胆红素升高、贫血等不良反应，需定期监测相关指标。
误区3：出现肿瘤缩小就可以直接停药
需持续服药直至疾病进展或出现不可耐受毒性，不可自行中断治疗。
误区4：不同KRASG12C抑制剂疗效、安全性无差异
枸橼酸戈来雷塞片完全缓解比例、总生存期更优，重度不良反应发生率低于国内另外两款同靶点口服药物。
六、临床规范备注
遮光密封，30℃以下存放，外包装防潮，开封后尽快服用。
