格索雷塞片是1类创新药，属于KRASG12C抑制剂，该药适用于治疗至少接受过一种系统性治疗的鼠类肉瘤病毒癌基因（KRAS）G12C突变型的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者，为患者提供新的治疗选择。
一、药物作用原理
格索雷塞片属于KRASG12C抑制剂，能够抑制KRAS结合核苷酸的交换活性，阻断该突变基因驱动的肿瘤细胞增殖、迁移相关信号通路，从而抑制肿瘤生长。药物分子结构经过优化，与靶点结合紧密，在脑部、肝脏组织药物暴露水平更高，可同时作用于肺部原发灶及颅内、肝脏转移病灶，发挥抗肿瘤效果。
二、适用人群特点
格索雷塞片适用于治疗至少接受过一种系统性治疗的KRASG12C突变型的晚期非小细胞肺癌成人患者。入组临床试验的患者均为既往经抗PD-(L)1和含铂化疗后疾病进展或因毒性不耐受上述治疗、KRASG12C突变阳性且不具有EGFR、ALK、ROS1敏感基因突变或融合的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。
三、安全性说明
1.整体不良反应可控，无药物相关致死事件，仅少数患者因不良反应永久停药，相较同类靶向药物血液毒性、过敏反应发生率更低。
2.发生率较高的不良反应以肝功能相关指标异常为主，同时伴随贫血、腹泻、恶心、呕吐、食欲减退、低白蛋白、血肌酐升高等全身及消化道轻度异常表现。
3.多数肝功能相关异常经暂停给药、减量及对症支持处理后均可恢复；临床观察可见少数肺部炎症相关不良反应，需及时干预处理。
四、使用注意事项
1.禁用人群
对格索雷塞片活性成分或任意辅料存在过敏的患者禁止服用。
2.不建议/慎用人群
（1）中度、重度肝功能损伤人群：无对应临床使用数据，需谨慎使用并持续监测肝功能指标。
（2）重度肾功能损伤人群：缺乏用药研究，需谨慎使用并定期复查肾功能。
（3）妊娠期人群：动物试验提示存在胚胎、胎儿发育毒性，不建议使用。
（4）哺乳期人群：药物可进入乳汁，服药期间需停止哺乳。
（5）无KRASG12C基因突变的肺癌患者：格索雷塞片无治疗作用，不可使用。
3.用药监测规范
（1）服药前期需定期频繁复查肝功能，后续按月监测转氨酶、胆红素等相关指标，出现明显升高及时调整治疗方案。
（2）治疗期间定期复查血常规、肾功能、电解质，观察皮肤、消化道不适症状。
（3）出现持续咳嗽、胸闷、气短等肺部不适，需立即就诊排查非感染性肺部炎症。
（4）定期开展胸部、脑部影像学复查，评估原发及转移病灶变化。
4.药物联用要求
（1）尽量避免CYP3A强效抑制剂、强效诱导剂同时服用，无法规避时全程监测身体指标变化。
（2）与地高辛、瑞舒伐他汀、呋塞米等转运底物药物联用时，需密切监测药效与毒性反应。
（3）抑酸类药物会影响格索雷塞片体内暴露量，合并使用需经医师评估。
5.储存要求
密封、不超过30℃环境存放，放置于儿童无法接触区域。
五、核心认知误区
误区1：所有晚期肺癌都能用药
仅KRASG12C突变患者可使用，无该基因突变人群服用无抗肿瘤效果，用药前必须完成基因检测。
误区2：症状好转就可以自行减量、停药
需持续服药直至肿瘤进展或无法耐受毒性，擅自停药、减量会快速造成病灶进展。
误区3：服用靶向药不用定期查血、查影像
格索雷塞片易引发肝功能指标异常，需规律复查肝肾功能与胸部、脑部影像，及时发现毒性与病灶进展。
误区4：服药期间随便合用护肝、抗生素等药物
多种药物会影响格索雷塞片代谢浓度，所有口服、外用药物均需提前告知主治医生。
误区5：老人、轻度肝肾异常不能服用
65岁以上老年人、轻中度肝肾功能异常人群无需调整方案，只需加强指标监测。
六、临床规范备注
1.格索雷塞片为后线单药口服靶向药，仅用于经一线及以上系统治疗失败的KRASG12C突变晚期非小细胞肺癌，不可作为早期肺癌、无突变人群一线治疗。
2.国内多项权威肺癌诊疗指南将格索雷塞片列为对应人群推荐治疗方案，对脑、肝转移患者具备独特治疗优势。
3.格索雷塞片适应症基于单臂临床试验附条件获批，远期确证研究仍在开展，需长期随访观察远期获益。
4.全部用药、剂量调整方案必须由具备肿瘤诊疗经验医师制定，不可自行更改服用频次与药量。
5.如果发生药物过量，无专属解毒药物，仅能对症处理并持续监测全身各项指标。
